手性药物的化学与生物学

　　手性是自然界的本质属性之一。手性药物通过与体内的某种大分子中固有的结合位点产生诱导契合，从而抑制（或激动）该大分子的生理活性，达到治病的目的。手性药物因其高的有效性而发展得非常迅猛，竞争十分激烈，在加入WTO后研究开发具有我国自主知识产权的手性药物更显紧迫。本书为国家自然科学基金重大项目“手性药物的化学与生物研究”成果的总结，介绍了我国具有独创性的对手性药物及中间体包括拆分和组合拆分、不对称催化、手性元方法、酶催化的生物转化法等不对称合成方法的研究成果，及所合成的数个具有自主知识产权、具有优良不对称诱导效果的手性配体及手性药物；同时介绍了所开发的黄皮酰胺、丁基苯酞、羟甲芬太尼、异硫氰基羟甲芬太尼等化合物的光学异构体在促智、抗细胞凋亡。目录：绪论 0．1自然界的手性属性 0．2手性药物 0．3手性药理学 0．4获取单一异构的手性药物的方法第1章手性黄皮酰胺的化学与生物学1．1黄皮酰胺的化学研究1．2手性黄皮酰胺的生物学研究参考文献第2章光活丁基苯酞治疗缺血性脑卒中的作用机制研究2．1引言2．2光活丁基苯酞的研究背景参考文献第3章羟甲芬太尼及其衍生物镇痛作用的立体构-效关系研究3．1阿片镇痛药及其受体研究历程3．2评价阿片镇痛药的实验方法3．3羟甲芬太尼及其衍生物镇痛作用的立体构―效关系研究3．4异硫氰基羟甲芬太尼立体构，效关系研究3．5计算机辅助阿片受体―配基相互作用研究参考文献第4章手性药物的合成――外消旋药物的拆分、无效对映体的转化及生物转化合成4．1手性药物的合成4．2包结拆分和手性药物的制备4．3手性药物的生物催化合成的研究参考文献第5章新型手性配体和不对称催化反应5．1绪言5．2新型手性配体的设计和合成5．3不对称催化反应5．4评估催化体系和结束语参考文献第6章由糖合成手性纯天然化合物和其类似物6．1由糖合成手性纯脂链等天然产物6．2由糖合成手性纯天然产物中的合成设计及方法学6．3番荔枝内酯类和鞘氨醇类手性化合物的研究进展6．4唾液酸一类高碳糖的合成6．5小结参考文献第7章用于手性药物合成的不对称方法学研究7．1以发散性合成方式来获得手性药物及中间体7．2不对称钯催化烯丙基取代反应参考文献第8章手性化合物的生物不对称合成8．1引言8．2羟腈酶及其催化的不对称合成反应和应用8．3环氧化酶及手性环氧化物的合成8．4环氧化物水解酶的研究8．5β―苯基缩水甘油酸甲酯的酶法拆分8．6邻羟基胺醇脱氢酶的研究参考文献索引

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