药物化学总论

     目录
   第一章 绪论
    第一节 药物化学的定义和范围
    第二节 药物发展的简要回顾
    第三节 药物化学与其它学科的关系
    第四节 本书的内容
   第二章 药物的化学结构与药代动力学
    第一节 引言
    第二节 药物的作用过程
    一 药剂相
    二 药代动力相
    三 药效相
    第三节 药代动力学参数
    第四节 药物的化学结构与吸收
    一 生物膜
    二 药物在消化道的吸收
    三 药物的化学结构对吸收的影响
    第五节 药物的化学结构与分布
    一 分子的大小对分布的影响
    二 亲脂性对分布的影响
    三 电荷对分布的影响
    四 药物的化学结构与组织成分或蛋白结合的关系
    第六节 药物的化学结构和生物转化
    一 药物代谢的两个阶段
    二 氧化作用
    三 还原作用
    四 水解作用
    五 结合作用
    六 影响药物代谢的因素
    第七节 药物的化学结构与消除过程
    一 药物的经肾排除
    二 药物经胆汁排除
   第三章 药物作用的理化基础
    第一节 药物作用的分类
    一 Ferguson原理
    二 结构非特异性药物
    三 结构特异性药物
    第二节 药物—受体相互作用的理论
    一 占据学说
    二 亲和力和内在活性学说
    三 绞链学说
    四 速率学说
    五 诱导契合
    六 大分子微扰学说
    七 “双态”模型的占据——活化学说
    第三节 药物—受体的相互作用力
    一 药物—受体的键合类型
    二 立体因素对药物—受体作用的影响
    第四节 药物—受体相互作用的基本原理
   第四章 药物的化学结构与生物活性的关系
    第一节 定义和范围
    第二节 药效团和基本结构
    第三节 药动团
    一 天然氨基酸
    二 磷酸基
    三 糖基
    四 其它
    第四节 毒性基团
    第五节 基团变化对活性的影响
    一 酸性和碱性基团
    二 酰基
    三 烷基
    四 卤素
    五 羟基
    六 巯基和二硫基
    七 醚基和硫醚基
    八 硝基
    第六节 药效构象
    一 乙酰胆碱的药效构象
    二 三环类拟精神药的环拓扑学
    三 多巴胺与受体结合的优势构象
    四 阿片类化合物
    五 二氢吡啶钙拮抗剂的构象
    六 芳香族维生素甲的构象
    七 环氧合酶抑制剂的构象
    八 联苯类保肝作用的构象
   第五章 定量构效关系
    第一节 定量构效关系的定义和研究范围
    第二节 线性自由能相关分析法
    一 Hansch—藤田方程的导出
    二 Hansch—藤田分析法的操作步骤
    三 首批化合物的选定
    四 生物学参数的表示法
    第三节 物化参数的表示法
    一 电性参数
    二 疏水参数
    三 立体参数
    四 指示变量
    第四节 统计学处理
    第五节 举例
    一 磺胺化合物的抗菌作用
    二 亚硝脲的抗白血病作用
    三 芳香三嗪化合物的抗癌作用
    四 磷酸酯的抑制胆碱酯酶作用
    五 氨基甲酸酯类在胃和肠中的吸收作用
    六 鸟嘌呤衍生物对黄嘌呤氧化酶的抑制作用
    七 苯酞类的抗惊作用
    八 喹诺酮类化合物的抗菌作用
    九 吡喃烯胺类抗过敏药物的设计
    十 三嗪化合物的抗白血病作用
    第六节 Free－Wilson模型
    一 经典的Free－Wilson模型
    二 Fujita－Ban改良模型
    第七节 模式识别
    一 一般概念
    二 实施过程
    三 模式分类方法
    第八节 三维定量构效关系
    一 分子的三维结构
    二 理论化学计算
    三 已知受体结构的三维构效关系
    四 未知受体结构的三维构效关系
   第六章 酶抑制剂
    第一节 概论
    第二节 酶动力学
    第三节 酶抑制剂
    一 可逆性抑制剂
    二 不可逆抑制剂
    第四节 酶抑制剂举例
    一 可逆性抑制剂
    二 过渡态类似物
    三 指向活性部位的不可逆抑制剂
    四 基于机制的不可逆抑制剂（自杀性底物）
    第五节 多底物类似物抑制剂
    一 原理
    二 天冬氨酸氨甲酰转移酶
    三 胸苷酸合成酶
    四 上皮细胞生长因子酪氨酸激酶
   第七章 作用于离子通道的药物
    第一节 引言
    一 膜蛋白
    二 心搏的动力学
    第二节 钠离子通道
    一 钠离子通道阻断剂——局部麻醉药
    二 抗心律失常药
    第三节 钙离子通道
    一 钙通道拮抗剂
    二 钙通道激活剂
    第四节 钾离子通道
    一 钾通道拮抗剂
    二 钾通道开放剂
   第八章 化疗药物
    第一节 化学治疗的分子基础
    第二节 生化反应的重要靶点
    一 第1类反应
    二 第2类反应
    三 第3类反应
    第三节 肿瘤化疗药物
    一 细胞毒类抗肿瘤药物作用的一般原理
    二 直接作用于DNA的抗肿瘤药物
    三 干扰DNA合成的抗肿瘤药物
    四 以有丝分裂为靶点的抗肿瘤药物
    第四节 抗病毒药物
    一 改变嘧啶碱基的核苷
    二 改变糖结构的核苷
    三 病毒唑
    四 碳环核苷
    五 非核苷抗病毒药物
    六 抗爱滋病药物
   第九章 药物分子设计
    第一节 引言
    第二节 先导化合物的产生
    一 天然生物活性物质
    二 以生物化学或药理学为基础的先导物
    三 药物的副作用作为先导物
    四 药物合成的中间体作为先导物
    五 用普筛方法发现先导物
    第三节 先导化合物的优化
    一 先导物优化的一般方法
    二 超热力学优化方法
    三 药物的潜伏化
    四 软药
    第四节 用作药物转释载体的单克隆抗体
    一 抗体作为载体
    二 单克隆抗体
    三 药物与单克隆抗体的偶联
   第十章 生物技术在药物研究和生产中的应用
    第一节 引言
    第二节 基因工程的一般方法
    一 基本原理
    二 真核生物基因的克隆
    三 真核多肽在大肠杆菌的表达
    四 体内外的酶处理
    第三节 多肽在酵母和哺乳细胞的表达
    一 多肽在酵母的表达
    二 多肽在哺乳细胞的表达
    第四节 单克隆抗体
    一 单克隆抗体的制备
    二 单克隆抗体的临床应用
    三 人体单克隆抗体
    第五节 蛋白质设计
    一 经氨基酸置换改变蛋白质的物理化学性质
    二 分子定位
    三 结语
   IDEX
   参考文献