关于第五版编写的原则，在第四版出版前言中已有阐明，现将它附在后面，这里不再赘述。在第四版的化学结构式中，我们采用了许多立体的化学式表示，现在发现，一些较复杂的如抗生素、激素、天然产物等化合物的结构若用全立体式来排列对大学本科学生来说要求过高，就是对研究生来讲要掌握它也相当困难。因而本版已将较复杂的结构仍以平面式为主表示它们的结构式。考虑到每一章后的参考文献很少有实用意义，本版已将其取消，而附录三的选读文献则尽可能增加。学生有兴趣可用心阅读这些选读文献，在提高药物化学知识方面定会有很大收获。考虑到糖尿病化学治疗药物的重要性，在本版新增了这一类药物并将它与利尿药合并成为新的一章。第十三章的新药研究与开发中的基因技术本来不属于以化学药物为主体的《药物化学》内容，考虑到学科的相互渗透，作为基础知识本版也以少量篇幅试探性的将其列入第四节。
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