微生物药品研发动态：新技术新产品及市场信息

第一篇 总 论
第一章 微生物药物学概论
第一节 微生物药物的概念和形成
一、微生物药物的定义
二、微生物药物的形成
第二节 微生物药物的种类
一、抗生素类药物
二、维生素类药物
三、氨基酸类药物
四、核苷酸类药物
五、酶与辅酶类药物
六、酶抑制剂
七、微生物产生的免疫调节剂
八、激素类药物
第三节 国内外微生物药物新药研究进展
一、β-内酰胺类抗生素--头孢菌素类和碳青霉烯类
二、新大环内酯类抗生素
三、链阳性菌素
四、特异性免疫抑制剂
五、日本微生物药物开发动态
第四节 生物技术的应用
一、运用现代生物技术提高微生物(产生菌)药物的生产能力
二、采用现代生物技术设计新抗生素
三、新技术和新方法在微生物药物研究中的应用
四、生物技术产品
参考文献
第二章 微生物药物研究开发近况
第一节 新药研究开发动向
一、21世纪畅销药物预测
二、近年来我国新药研发资助状况
三、21世纪新药研究与开发的展望
第二节 微生物药物的研究开发
一、微生物药物的发展
二、微生物药物研发趋势
第三节 寻找新的微生物药物的方法
一、扩大微生物来源
二、微生物遗传性状改变
三、已知微生物药物的结构改造
四、新技术与新方法的应用
参考文献
第二篇 新技术及应用
第三章 筛选新微生物药物的研究进展
第一节 生态学途径筛选微生物药物
一、抗生素产生菌与活性物质的双重筛选
二、微生物药物筛选的特点
第二节 遗传学途径筛选微生物药物
一、诱发突变
二、突变生物合成
三、遗传重组（又称基因重组）
四、原生质体融合
五、基因克隆
六、沉默基因的激活--产生新抗生素另一种方法
第三节 微生物药物筛选的发展趋势
一、 抗细菌微生物药物筛选
二、 抗病毒抗生素药物筛选
三、抗肿瘤抗生素药物筛选
四、微生物来源的免疫调节剂的筛选
五、微生物来源的生理活性物质的筛选
六、我国目前可以开展研究的微生物代谢工程药物
参考文献
第四章 基因工程技术在微生物制药中的应用
第一节 抗生素抗性基因的克隆
一、抗生素的抗性基因
二、对抗生素作用部位(靶点)进行修饰的酶
三、抗生素的抗性机制
四、抗性基因的表达
第二节 抗生素生物合成调节基因的克隆
一、大环内酯类抗生素生物合成参与基因及其合成途径
二、基因工程改造及创造新的大环内酯类抗生素
三、小结
第三节 抗生素结构基因的克隆
一、抗生素结构基因克隆方法
二、大环内酯类抗生素结构基因克隆实例
第四节 基因重组产生杂合抗生素
一、基因重组产生美达紫红素a和双氢硫紫红素
二、基因重组产生一种新的大环内酯类抗生素
三、基因克隆产生的杂合蒽环类抗生素
四、小结
第五节 应用基因工程改进抗生素产量
一、扩增抗生素的抗性基因，提高产生菌自身的耐受性
二、过度表达调控网络中的正调节组分
三、抗生素的全部结构基因克隆--改变表达体系
四、克隆相应的生物合成基因加速限速反应
参考文献
第五章 微生物药物发酵技术新进展
第一节 代谢调控技术在微生物制药中的应用
一、初级代谢产物生物合成的调节
二、抗生素产生菌的代谢调节
第二节 前体在生物合成中的应用
一、次级代谢物生物合成的前体
二、抗生素的生物合成
第三节 途径工程在微生物制药中的应用
一、途径工程
二、氨基酸途径工程
三、维生素及辅酶q途径工程
四、聚酮类抗生素的途径工程
五、β-内酰胺类抗生素的途径工程
六、氨基糖苷类抗生素的生物合成途径
七、林可酰胺类抗生素的生物合成途径
参考文献
第六章 微生物制药分离纯化新技术进展
第一节 双水相萃取技术
一、双水相萃取概述
二、双水相萃取技术的应用
三、双水相体系萃取技术展望
第二节 大孔网状吸附剂在微生物制药分离纯化上的应用
一、大孔网状吸附剂的类型、结构及吸附机制
二、大孔网状吸附剂在微生物药物分离和纯化上的应用
三、分离纯化的方式方法
四、小结
第三节 膜分离技术
一、分类和定义
二、膜分离技术的应用
三、膜分离技术在抗生素、氨基酸和酶类分离纯化中的应用
四、分离纯化的方式方法
五、面临问题、解决方法和发展方向
六、小结
第四节 基因工程药物的分离与纯化方法
一、2000年以前的基因工程药物
二、基因工程药物分离与纯化的一般流程
三、浓缩与初步纯化
四、高度纯化
五、目标蛋白质的表征和分析方法
参考文献
第七章 微生物药物制剂研究进展
第一节 微生物药物制剂研究概述
一、生物药剂学的发展阐明了药物剂型因素、生物因素与药效之间的关系
二、从常规制剂发展到缓释、控释制剂，靶向制剂
第二节 抗生素的缓释及控释给药系统
一、缓释、控释制剂概述
二、氨基糖苷类抗生素的口服缓释制剂
三、大环内酯类抗生素的口服缓释及控释制剂
四、四环素类抗生素的缓释制剂
五、多烯类抗生素的缓释及控释制剂
第三节 抗生素的靶向给药系统
一、新型药物载体--脂质体
二、氨基糖苷类抗生素靶向释药新制剂
三、多烯类抗生素靶向释药新制剂
四、抗肿瘤抗生素靶向释药新制剂
第四节 抗生素的微球给药系统
一、微球制剂概述
二、可生物降解类栓塞性微球
第五节 抗生素的磁性微球制剂
一、磁性微球制剂概述
二、组成材料
三、抗生素的磁性微球制剂
参考文献
第三篇 新药开发与市场
第八章 抗细菌微生物药物研究近况
第一节 β-内酰胺类抗生素的研究进展
一、头孢菌素类抗生素
二、碳青霉烯类抗生素
三、青霉烯类抗生素
第二节 β-内酰胺酶抑制剂的研究进展
一、 金属β-内酰胺酶的种类、特性
二、 金属型β-内酰胺酶的作用机制
三、按主核结构，从七个方面分述β-内酰胺酶抑制剂
四、小结
第三节 大环内酯类抗生素的研究进展
一、大环内酯类抗生素的抗菌特征
二、大环内酯类抗生素存在的缺点和需要改进的问题
三、新上市的大环内酯抗生素品种
四、新大环内酯的研发
第四节 氨基糖苷类抗生素的研究进展
一、异帕米星
二、奈替米星
三、地贝卡星
四、依替米星
第五节 其他类抗生素的研究进展
一、新型四环素类抗生素的研究进展
二、链阳性菌素类抗生素的研究进展
三、新型肽类抗生素的研究进展
参考文献
第九章 抗真菌微生物药物研究进展
第一节 作用于真菌细胞膜的药物
一、以细胞膜中甾醇为作用靶位
二、以细胞膜中鞘磷脂为作用靶位
第二节 以真菌细胞表面结构为作用靶位
一、作用于真菌细胞壁的药物
二、作用于甘露聚糖的抗生素
第三节 作用于蛋白质和核酸的药物
一、作用于蛋白质的药物
二、作用于核酸的药物
参考文献
第十章 抗癌微生物药物研究进展
第一节 抗癌微生物药物的来源、结构及抗癌活性
一、多肽和蛋白质类抗生素
二、蒽环类抗生素
三、醌类抗生素
四、苯并二吡咯类
五、色霉素类抗生素
六、安曲霉素类抗生素
七、苯并蒽醌类
八、双烯二炔类
九、激素类
十、其他抗癌微生物药物
第二节 结构改造与构效关系
一、多肽类抗生素的构效关系
二、蒽环类的构效关系
三、醌类的构效关系
四、环孢素的构效关系
第三节 作用机制
一、蒽环类抗生素的作用机制
二、新安曲霉素的作用机制
三、环孢素的作用机制
四、抑制dna模功能的微生物药物的作用机制
五、干扰蛋白质生物合成的微生物药物的作用部位
六、其他抗癌微生物药物的作用机制
第四节 临床试验及疗效
一、肽类抗生素
二、蒽环类抗生素
三、色霉素类抗生素
四、安曲霉素类抗生素
五、激素类
六、其他微生物代谢物
第五节 毒副作用
第六节 苯并二吡咯类抗肿瘤抗生素的研究进展
一、来源及开发状况
二、化学结构
三、抗瘤谱及抗瘤活性
四、作用机制
五、毒性
六、结构改造及临床研究
七、小结
第七节 烯二炔类抗肿瘤抗生素及其单克隆抗体导向药物研究进展
一、烯二炔类抗肿瘤抗生素简介
二、化学合成与分子设计的烯二炔类抗生素
三、烯二炔类抗生素单克隆抗体导向药物
四、前景及展望
参考文献
第十一章 微生物产生的其他生理活性物质概述
第一节 新型微生物来源免疫抑制剂及其作用机制 
一、微生物来源的免疫抑制剂及其作用机制
二、根据作用机制从微生物产物中筛选新型免疫抑制剂
三、加强微生物来源的免疫抑制剂作用机制研究的重要意义
四、小结
第二节 新型微生物来源胆固醇生物合成酶抑制剂
一、乙酰辅酶a：胆固醇乙酰转移酶（acat）抑制剂
二、角鲨烯合成酶抑制剂
三、胆固醇酯转移蛋白（cetp）抑制剂
四、ldl受体表达促进剂
五、胰酯酶抑制剂
六、他汀类药物在其他治疗领域的研究开发
第三节 微生物来源hiv抑制剂的研究进展
一、作用于吸附和融合过程的hiv抑制剂
二、影响hiv核酸复制和整合的抑制剂
三、影响病毒颗粒装配和成熟的hiv抑制剂
四、作用于病毒调控因子的抗生素
五、小结
参考文献
第十二章 国内微生物药物使用状况及市场分析
第一节 β-内酰胺类抗生素使用状况及市场分析
一、青霉素类的市场状况
二、头孢菌素的市场状况
三、碳青霉烯类的市场状况
四、酶抑制剂的市场状况
五、β-内酰胺类抗生素的swot分析
六、从β-内酰胺类抗生素的swot分析结果给出的建议
第二节 大环内酯类抗生素使用状况及市场分析
一、大环内酯类抗生素使用概况
二、主要大环内酯类产品产销概况
三、大环内酯类抗生素的swot分析
四、从大环内酯类抗生素的swot分析结果给出的建议
第三节 氨基糖苷类抗生素使用状况及市场分析
一、氨基糖苷类抗生素概述
二、我国目前氨基糖苷类抗生素产销状况
三、主要的氨基糖苷类抗生素市场状况
四、小结
第四节 他汀类药物应用状况及市场分析
一、他汀类药物的全球市场
二、国内他汀类药物市场总体情况
三、几类重要他汀类药物的国内外市场
四、他汀类药物的市场展望
第五节 新制剂、新剂型的市场分析及价值
一、未来新药研究的重点发展方向--新制剂、新剂型的开发利用
二、新制剂、新剂型的市场分析
三、新制剂、新剂型的开发价值
参考文献