内容提要本书是国家医药管理局受国家教委委托组织编写的药理学专科规划教材，共分八篇。前七篇共四十六章，为药理学部分。重点论述现代药理学的基础理论、基本知识。对临床常用药及一些新药，着重介绍药理作用、机制、药动学、临床用途、不良反应与注意事项，以及一些大类药物的临床应用原则。适当编进与各章药理内容密切相关的病理基础知识。第八篇计七章，为临床药理学概论，简要介绍临床药理的基本、共性内容。为临床制定合理、安全、有效的用药方案提供理论基础。全书重视教材“五性”，着重突出实用性。可作为药学大专及中专院校、职业技术教或成人教育的教材，也适合广大临床医、药、护人员自学提高应用。片断：酸性药物pKa值愈小，酸性愈强，随环境pH值的增加，解离度增大；碱性药物则相反，pKa值愈大，碱性愈大，随环境pH值减少，解离度增大。如阿司匹林pKa值为3.5，在pH1.4的胃液中仅解离约0.8％，而在pH7.4的血浆中解离约99.99％。为此，阿司匹林易通过胃粘膜吸收到血浆中，当用抗酸药碳酸钙提高胃内pH值时，则阿司匹林几乎全部解离，在胃中吸收减少。在生理性pH值变化范围内，强酸、强碱以及极性强的季铵盐可全部解离，不易透过生物膜，难以吸收。大多数弱酸性药物或弱碱性药物则是非解离型，被动扩散较快。而pKa3～7.5的弱酸性药物及pKa7～10的弱碱性药物，受环境pH值的影响较大。2.滤过（filtration）或水溶扩散（aqueousdiffusion）是分子量小于100的极性分子，如水、乙醇、尿素、乳酸等水溶性小分子药物，O2、CO2等气体分子，通过滤孔水溶扩散。其滤过率与膜两侧的浓度差成正比，借外力促进转运，如肾小球的滤过压。机体内各种膜孔孔径大小不一，物质的滤过率也不一。3.易化扩散（facilitatleddiffusion），又称载体转运（carriertransport）指扩散需借助膜中某些特异性蛋白质—通透酶（permease），如葡萄糖进入红细胞需要葡萄糖通透酶，铁剂转运需借助运铁球蛋白等。此时，分子或离子均顺浓度梯度或电化学梯度完成扩散转运，属不需耗能的转运过程。也有通过膜上存在的多种离子通道蛋白（ionchannelprotein），各自与Na＋、K＋、Ca2＋选择结合，形成通道，允许相应的离子迅速地顺浓度差或电化学梯度差转运。各种通道均可被特异性阻滞剂所阻抑，如钙通道阻滞药可选择性阻滞Ca2＋的通过。易化扩散的转运速率较简单扩散快得多，尤其对内源性化合物的转运更属必要。但作为载体的通透酶或离子通道其转运能力有限，如药物浓度过高时，将出现饱和限速现象。此外，由于酶及通道本身结构的特殊性，转运对象即有一定的选择性，当两种药物作用于同一载体时可呈现竞争抑制。综上所述，被动转运具顺浓度（或电位梯度）差转运而不消耗能量；当膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止。此外，除易化扩散外一般不需载体，也不受饱和限速和竞争抑制的影响。（二）主动转运主动转运（activetransport）属逆差转运，即依靠细胞膜上的特殊载体，使药物分子或离子由低浓度或低电位差的一侧转运到较高侧。转运需消耗能量，并借助一种特异性的载体蛋白，如Na＋，K＋－ATP酶（钠泵）、Ca2＋，Mg2＋－ATP酶（钙泵）、质子泵（氢泵）和儿茶酚胺再摄取过程中的胺泵等。载体转运能力有一定限度，存在饱和限速现象；两种药物均由同一载体转运时，可发生竞争性抑制。此外，如合用药物影响氧或能量供应时，均可抑制主动转运的进行。（三）膜动转运膜动转运（cytosis）是通过药物等物质与细胞膜接触形成小泡，完成进出细胞的转运过程。如脑垂体后叶粉剂、腺体分泌或递质释放等大分子物质转运常伴有膜的运动。常见方式有胞饮（pinocytosis）及胞吐（exocytosis，又称胞裂外排）。第二节药物的体内过程一、吸收药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收（absorption）。除直接静注外，药物吸收的速率和程度与药物的理化性质、给药途径、吸收环境等因素密切相关。1.消化道吸收口服给药有溶液剂、混悬剂、片剂、胶囊剂等多种剂型。如非溶液制剂，药物吸收速率一般取决于药物形成溶液的过程及其被吸收的过程。这两过程除与药物剂型崩解难易有关外，还和药物的理化性质（pKa值等），吸收环境（尤其是消化道内pH值及胃肠内膜的基本特性）等密切相关。药物主要通过被动转运自胃肠道粘膜吸收。分子量小，水溶性药物可经滤过吸收；脂溶性愈大的药物，易通过简单扩散吸收。胃液pH0.9～1.5，弱酸性药物如水杨酸和巴比妥可从胃中吸收，但胃吸收面积较小，加上停留时间较短，吸收量较少。麻黄碱等弱碱性药物及季铵盐类药物在胃中解离型比值大，很少吸收。胃液被碱化时，弱酸性药物吸收可降低，而弱碱性药物吸收相对升高。本书前言序言我国药学高等专科教育历史悠久，建国后有了较大发展，但几十年来一直未能进行全国性的教材建设，在一定程度上影响了高等专科教育的质量和发展。改革开放以来，高等专科教育面临更大的发展，对教材的需求也更为迫切。国家医药管理局科教司根据国家教委的［1991］25号文，负责组织、规划药学高等专科教材的编审出版工作。在国家教委的指导下，在对全国药学高等专科教育情况调查的基础上，药学高等专科教材建设委员会于1993年底正式成立，交立即制订了“八五”教材编审出版规划，在全国20多所医药院校的支持下，成立了各门教材的编审专家组（共51人）和编写组（共86人），随即投入了紧张的编审、出版工作。经100多位专家组、编写组的教师和中国医药科技出版社的团结协作、共同努力，建国以来第一套高等专科教育药学类规划教材终于面世了。这套教材是国家教委“八五”教材建设的一个组成部分，编写原则是紧扣高等专科教育的培养目标，适应高等专科教育改革与发展的要求，保证教材质量，反映高等专科教育的特色。同时，由于我们组织了全国设有药学高等专科教育的大多数院校和大批教师参加编审工作，既强调专家编写与审稿把关的作用，也注意发挥中、青年教师的积极性，使这套教材能在较短时同内以较高质量出版，适应了当前药学高等专科教育发展的需求。在编写过程中，也充分注意到目前高等专科教育中有全日制教育、函授教育、自学高考等多种办学形式，力求使这套教材能具有通用性，以适应不同办学形式的教学要求。根据国务院对各部委的职责分工和国家教委文件要求，我们还将组织这套教材的修订、评优及配套教材（实验指导、习题集）的编写工作，竭诚欢迎广大读者对这套教材提出宝贵意见。普通高等专科教育药学类规划教材建设委员会1995年11月
鄂公网安备 42010302001612号 