本书分为三篇十章：第一、二章中可了解到当前口服与结肠靶向技术（使用pH及酶敏感型包衣材料和新型聚合物系统）的最新进展。第三章讨论了药物代谢动力学、如何确定肺脏递释的有效性以及脂质体递送系统适合哪些药物的递送等。第四章指出载体可经其他分布途径，特别是经淋巴循环而调控药物的系统分布，这为脂类载增添了全新的应用空间，并为最终实现各种器官靶向迈出了坚实的一步。第五章列举了一些性能良好的透皮递送系统所必备的参数。第六章详尽介绍了软药设计的情况。第七章介于化学与生物药物靶向设计之间的过渡阶段。阐述了如何通过取代多个配基后（如从碳水化合物到肽类），可使白蛋白成为一种通用的靶向工具，将药物选择性地递送到不同的肝细胞群中，从肝细胞→枯否氏细胞→肝星状细胞，这一点很有意义，因为一些微粒载体除了能靶向到巨噬细胞外，还无法靶向到其他肝细胞群。第八、九章已成功设计出与病毒类似的脂质体递送系统，该系统具有病毒载体的许多优点——即细胞表面识别以及与靶细胞（或胞内组分，如内涵体）融合，而不具有病毒系统诱发的有害的免疫反应。第十章举例阐明了如何将病毒递送系统靶向到癌变部位。
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