本书介绍了组合化学在寻找及优化药物先导化合物中的最新应用进展。全书分为四篇，共计17章。第一篇：组合合成（第一章-第五章），主要介绍了小分子化合物合成中的一些关键内容的例子，包括固相合成、液相合成、树脂和功能连接桥以及以天然产物为骨架的组合合成;第二篇：高通量分析和纯化（第六章-第八章），重点介绍了化学库的高通量定性、定量分析以及纯化的方法、技术和仪器设备等;第三篇：组合合成与生物筛选的整合（第九章-第十四章）侧重于如何将合成与筛选有机地结合，以及一些代表性的方法;第四篇：筛选与生物靶点（第十五章-第十七章）给读者展示了现代筛选的生物学靶点、如何识别可靠的靶点、高通量筛选中的一些基本模型和技术，并以抗HIV筛选为代表重点介绍了一些筛选的结果。每一章的作者们都力图将最直接的实验方法和他们的直接实验结果介绍给读者，使得本书具有较强的可读性。本书可供药物化学、有机化学、生物化学等领域的研究人员使用，也可供高等院校相关专业师生参考。
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