体外药物筛选

　　《新药研究与开发丛书》是化学工业出版社重点策划的一套精品图书。该套书旨在通过对药物创新的基础理论和思路、新药开发的全过程以及在这一过程中开创和应用到的新技术、新工艺等内容进行全面系统地介绍，为我国在新药研究与开发领域提供创新思路、新方法和新方向。本套丛书由我国著名药理学家张均田先生担任编委会主任，各相关领域科研、教学、产业一线具有权威性的专家学者共同撰写。本书是《新药研究与开发丛书》之一，主要介绍了受体拮抗剂、天然化合物生物合成拮抗剂、酶抑制剂、前列腺素合成抑制剂等几大类典型物质的体外筛选原理与技术，探讨了体外药物筛选研究在传统中药现代研究中的应用。本书可供新药研发人员参考，也可供医学、药学专业高等院校高年级学生阅读。目录 第1章概述 参考文献 第2章受体拮抗剂的体外筛选 21受体的基本概念及受体拮抗剂22发现受体的特异的竞争性拮抗剂的意义23在体外以完整细胞释放酶的过程模拟体内反应筛选paf受体拮抗剂24问题及讨论参考文献第3章天然化合物生物合成拮抗剂的体外筛选31paf生物合成简介32体外paf生物合成抑制剂筛选模型原理简介33在体外以细胞提供内含物模拟体内反应筛选paf生物合成拮抗剂34问题及讨论35小结参考文献第4章酶抑制剂的体外筛选（一）41酶及酶抑制剂42aa代谢系统简介（一）43根据5lo作用机理寻找5lo抑制剂44在体外以完整细胞提供酶及酶反应所需因素，模拟体内反应筛选5lo抑制剂45体外5lo抑制剂筛选模型的应用46小结与讨论47体外体内研究结合筛选活性成分参考文献第5章酶抑制剂的体外筛选（二）51aa代谢系统简介（二）52将aa代谢成pgs的最重要的酶cox53特异性cox２、cox1抑制剂的in vitro筛选54各种nsaids对依赖cox１和依赖ｃｏｘ２的ｐｇｅ２生成的作用55药物对ｃｏｘ１、ｃｏｘ２影响作用的研究56ic５０和ｃｏｘ２／ｃｏｘ１ ｉｃ５０比率及cox抑制剂筛选和构效关系研究57具有抑制一氧化氮合酶（nos）和ｃｏｘ２双重作用的药用植物活性成分的体外筛选58其他问题参考文献第6章前列腺素合成抑制剂的in vitro筛选61该代谢途径抑制剂的发展过程62pg合成抑制剂的体外筛选63从药用植物中筛选pg合成抑制剂64该代谢途径中的酶的不同作用65pg合成过程中的不同酶抑制剂的in vitro研究及筛选参考文献第7章发达国家药物开发过程中体外活性研究应用简介71体外活性研究在构效关系研究中的应用72以体外活性测定法研究天然异戊二烯取代黄酮类化合物对花生四烯酸代谢酶环氧合酶、脂氧合酶的作用73瑞典以in vitro活性筛选研究发展中国家的传统植物药74in vitro研究在西方标准提取物研发过程中的应用75小结参考文献第8章在传统中药现代化过程中in vitro研究、筛选的应用81in vitro研究为传统中药提供现代科学的证明82在传统药研发过程中in vitro筛选研究既是证明又是导向参考文献

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