第一章 绪论
一、药物合成反应技术发展历史与现状
二、药物合成反应技术发展趋势与新技术
三、药物合成反应技术的研究对象和任务
四、药物合成反应技术的特点
五、药物合成反应的类型和试剂分类
六、学习药物合成反应的要求和方法
第二章 卤化反应
第一节 概述
一、卤化反应的概念
二、卤化反应的类型
三、常用卤化剂及特点
第二节 卤化反应在药物合成中的应用
一、卤素对不饱和烃的加成反应
二、卤化氢对不饱和烃的加成反应
三、卤素与芳香烃的反应
四、羰基a位氢的卤代反应
五、卤化氢与醇的置换反应
实验一 氯代环己烷的制备
实验二 1-溴丁烷的制备
实验三 薄层色谱板的制备
第三章 烃化反应
第一节 概述
一、烃化反应的概念
二、烃化反应的类型
三、常用烃化剂及其特点
第二节 烃化反应及其在药物合成中的应用
一、氧原子上的烃化反应
二、氮原子上的烃化反应
三、碳原子上的烃化反应
第三节 相转移催化技术
一、相转移催化剂
二、相转移催化烃化的基本原理
三、相转移催化技术在烃化反应中的应用
实验四 甲基苯乙基醚的制备
实验五 烯丙基丙二酸的制备
实验六 对硝基-a-氨基苯乙酮盐酸盐(氯霉素中间体A3)的制备
第四章 酰化反应
第一节 概述
一、酰化反应的概念
二、酰化反应的类型
第二节 酰化反应在药物合成中的应用
一、氧原子上的酰化反应
二、氮原子上的酰化反应
三、碳原子上的酰化反应
实验七 贝诺酯的合成
实验八 对氯苯甲酰苯甲酸的制备
第五章 缩合反应
第一节 概述
一、缩合反应的概念
二、缩合反应的类型
第二节 醛、酮类化合物之间的缩合反应
一、自身缩合
二、交错缩合
第三节 酯缩合反应
一、酯-酯缩合
二、酯-酮缩合
三、酯-腈缩合
第四节 其他缩合反应
一、曼尼希反应
二、达参反应
三、克脑文格尔缩合
四、柏琴反应
……
第六章 重排反应
第七章 氧化反应
第八章 还原反应
第九章 硝化反应和亚硝化反应
第十章 磺化反应
第十一章 基团保护与活化在药物合成中的应用