心血管病新药与临床应用

目录
第一篇 心血管新药的安全性与疗效评价
第一章 心血管药物的临床试验设计与评价方法 3
第一节 新药的概念与分类 3
一、新药的概念 3
二、新药的分类 3
第二节 心血管药物临床试验设计原则 4
一、对照 4
二、随机 5
三、盲法 5
四、样本量估计 5
五、临床试验背景 5
六、制定病例的入选标准、排除标准 6
七、有效性评价 6
八、安全性评价 6
九、服药依从性的评价 6
十、统计学处理 7
第三节 新药临床试验分期与目的 7
一、新药临床试验方案设计要求 7
二、新药临床试验的分期 7
第四节 药物临床试验质量管理规范简介 10
一、GCP的目的 10
二、GCP的主要内容 11
第五节 心血管药物临床试验的评价方法 11
一、抗心力衰竭药物的疗效判定标准 11
二、抗心律失常药物的疗效判定标准 12
三、抗高血压药物的疗效判定标准 13
四、抗心肌缺血药的疗效判定标准 14
第二章 心血管药物的合理应用 16
一、时辰药理学与合理用药 16
二、妊娠期妇女的合理用药 16
三、儿童合理用药 22
四、老年人的合理用药 23
五、药物相互作用与合理用药 23
六、药物代谢酶的活性与合理用药 23
第三章 心血管药物缓控释制剂的临床应用进展 25
一、不同剂型的作用特点及缓释、控释制剂的优势 25
二、缓释剂型和控释剂型及其各自在心血管药物的应用 26
三、择时给药系统 30
四、总结 30
第二篇 心血管新药分类及临床应用
第四章 β受体阻滞剂 35
第一节 β受体阻滞剂的分类 35
一、依据与β1、β2和α受体的不同作用分类 35
二、依据油水分配系数大小分类 36
三、依据有无内在拟交感活性分类 36
第二节 β受体阻滞剂的药理学作用及药物代谢动力学特点 37
一、β受体阻滞剂的药理学作用 37
二、β受体阻滞剂的药代动力学特点 39
第三节 β受体阻滞剂的临床应用 39
一、β受体阻滞剂治疗高血压 40
二、β受体阻滞剂治疗冠心病 41
三、β受体阻滞剂治疗心力衰竭 43
四、β受体阻滞剂治疗心律失常 44
五、β受体阻滞剂治疗主动脉夹层 45
六、β受体阻滞剂治疗肥厚型心肌病 46
七、β受体阻滞剂治疗遗传性QT延长综合征 46
八、β受体阻滞剂治疗二尖瓣脱垂 46
第四节 临床常用的β受体阻滞剂 47
一、非选择性β受体阻滞剂 47
普萘洛尔 47
索他洛尔 48
二、选择性β受体阻滞剂 48
阿替洛尔 48
美托洛尔 49
比索洛尔 52
奈必洛尔 59
醋丁洛尔 64
艾司洛尔 65
三、多受体阻滞剂 65
卡维地洛 65
阿罗洛尔 68
拉贝洛尔 69
贝凡洛尔 70
塞利洛尔 71
第五章 钙离子通道阻滞剂 74
第一节 钙离子通道阻滞剂分类及药理学特性 74
一、钙离子通道阻滞剂的分类 74
二、钙离子通道阻滞剂的药理学特性 75
第二节 钙离子通道阻滞剂药代动力学特性 77
第三节 钙离子通道阻滞剂的临床应用 78
一、钙离子通道阻滞剂治疗高血压 78
二、钙离子通道阻滞剂治疗冠心病 79
三、钙离子通道阻滞剂预防脑卒中 80
四、钙离子通道阻滞剂的抗颈动脉粥样硬化作用 81
五、钙离子通道阻滞剂的抗心律失常作用 82
六、钙离子通道阻滞剂治疗肥厚型心肌病 82
七、钙离子通道阻滞剂治疗肺动脉高压 82
第四节 临床常用的钙离子通道阻滞剂 83
一、二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂 83
硝苯地平 83
非洛地平 86
拉西地平 91
氨氯地平 92
左旋氨氯地平 97
尼群地平 99
尼卡地平 100
尼索地平 101
尼莫地平 102
伊拉地平 102
乐卡地平 103
贝尼地平 105
二、硫氮酮类钙离子通道阻滞剂 109
地尔硫 109
三、苯烷胺类钙离子通道阻滞剂 111
维拉帕米 111
第六章 利尿药 113
第一节 利尿药分类及药理学特性 113
第二节 临床常用的利尿药 114
一、噻嗪类利尿药 114
氢氯噻嗪 114
氯噻酮 115
甲氯噻嗪 117
苄氟噻嗪 117
吲达帕胺 118
噻吩利尿酸 119
二、髓袢利尿药 120
呋塞米 120
布美他尼 121
托拉塞米 122
三、保钾利尿药 125
螺内酯 125
依普利酮 127
氨苯蝶啶 127
阿米洛利 128
复方阿米洛利 128
四、碳酸酐酶抑制剂 129
乙酰唑胺 129
五、渗透性利尿药 130
甘露醇 130
山梨醇 131
六、选择性的血管加压素V2受体拮抗剂 131
托伐普坦 131
第七章 血管紧张素转化酶抑制剂 133
第一节 血管紧张素转化酶抑制剂分类及药代动力学特性 133
一、血管紧张素转化酶抑制剂的分类 133
二、血管紧张素转化酶抑制剂的药代动力学特性 133
第二节 血管紧张素转化酶抑制剂的药理学特性 135
一、药理学特性 135
二、禁忌证 136
三、药物相互作用 136
四、不良反应 137
第三节 血管紧张素转化酶抑制剂的临床应用 138
一、血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压 138
二、血管紧张素转化酶抑制剂治疗慢性心力衰竭 139
三、血管紧张素转化酶抑制剂治疗冠状动脉性心脏病 140
第四节 临床常用的血管紧张素转化酶抑制剂 142
卡托普利 142
依那普利 146
贝那普利 151
培哚普利 154
喹那普利 162
赖诺普利 163
西拉普利 165
雷米普利 166
咪达普利 168
群多普利 169
佐芬普利 171
福辛普利 174
第八章 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 177
第一节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂分类及药理学特性 177
一、血管紧张素Ⅱ受体的特性 177
二、AT1受体拮抗剂的分类 178
第二节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药代动力学特性 178
第三节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用 179
一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压 179
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗慢性心力衰竭 180
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的其他作用特点 181
四、适应证 181
五、不良反应 181
六、禁忌证 181
七、固定复方制剂在降压治疗中的联合用药 182
第四节 临床常用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 182
一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 182
氯沙坦 182
缬沙坦 184
厄贝沙坦 188
替米沙坦 192
阿利沙坦酯 195
坎地沙坦酯 199
奥美沙坦酯 203
依普沙坦 207
阿齐沙坦酯 207
他索沙坦 211
二、复方血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 211
氯沙坦钾氢氯噻嗪复方片剂 211
缬沙坦氢氯噻嗪复方片剂 213
厄贝沙坦氢氯噻嗪复方片剂 213
替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂 215
第九章 抗高血压药 218
第一节 常用抗高血压药物及分类 218
第二节 抗高血压药物治疗的获益和治疗原则 219
一、抗高血压药物的治疗获益 219
二、抗高血压药物的治疗原则 219
三、高血压的治疗目标 219
第三节 利尿药 221
第四节 钙离子通道阻滞剂 221
第五节 血管紧张素转化酶抑制剂 222
第六节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 222
第七节 β受体阻滞剂 222
第八节 直接血管扩张剂 222
硝普钠 222
肼屈嗪 223
二氮嗪 225
米诺地尔 225
第九节 直接肾素抑制剂 226
阿利吉仑 226
第十节 肾上腺素能受体拮抗药 227
一、中枢性降压药 227
可乐定 227
甲基多巴 228
乌拉地尔 229
莫索尼定 230
二、α受体阻滞剂 231
特拉唑嗪 231
酚妥拉明 231
哌唑嗪 232
多沙唑嗪 233
布那唑嗪 234
萘哌地尔 235
三、交感神经末梢抑制药 236
利血平 236
胍乙啶 236
四、β受体阻滞剂 237
五、α、β受体阻滞剂 237
拉贝洛尔 237
卡维地洛 237
阿罗洛尔 238
贝凡洛尔 238
塞利洛尔 238
第十一节 新型固定剂量的复方降压药 238
一、固定剂量抗高血压药联合用药的优点 238
二、利尿药在联合用药中的重要性 239
三、固定剂量抗高血压药的联合配方 239
氯沙坦氢氯噻嗪复方片剂 240
缬沙坦氢氯噻嗪复方片剂 240
厄贝沙坦氢氯噻嗪复方片剂 241
替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂 241
缬沙坦氨氯地平复方片剂 241
培哚普利吲达帕胺复方片剂 247
氨氯地平贝那普利复方片剂 250
第十章 抗心力衰竭药 256
第一节 概述 256
第二节 常用的抗心力衰竭药 257
一、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 257
二、利尿药 257
三、β受体阻滞剂 257
四、醛固酮受体拮抗剂 258
螺内酯 258
五、正性肌力药 258
强心苷类 258
洋地黄毒苷 258
地高辛 262
甲基地高辛 264
毛花苷丙 264
去乙酰毛花苷 265
毒毛花苷K 265
磷酸二酯酶抑制剂 266
氨力农 266
米力农 267
依洛昔酮 268
氟西喹南 269
维司力农 270
拟交感胺类药物 271
多巴胺 271
多巴酚丁胺 272
对羟苯心胺 273
异波帕明 274
地诺帕明 275
扎莫特罗 275
多培沙明 276
六、血管扩张剂 277
硝普钠 277
肼屈嗪 277
哌唑嗪 277
七、其他治疗心力衰竭的药物 278
泛癸利酮 278
匹莫苯 278
环磷腺苷 279
辅酶Q10 279
第十一章 新型抗心力衰竭药 282
第一节 概述 282
第二节 心力衰竭的分类和诊断 283
一、左室射血分数在心力衰竭诊断治疗和预后评估中的作用 283
二、NT-pro BNP在心力衰竭诊断与鉴别、危险分层和预后评估中的作用 283
第三节 新型抗心力衰竭药 284
一、钙离子增敏剂 284
左西孟旦 284
二、窦房结If通道阻滞剂 288
伊伐布雷定 289
三、新型醛固酮受体拮抗剂 298
依普利酮 298
四