药物化学（第二版）

绪论1
一、药物化学的研究内容和任务1
二、药物的命名2
三、影响药物作用的因素3
四、药品的质量和质量标准6
五、处方药与非处方药7
习题8
课后阅读9

第一章药物的基本知识11
第一节药物化学结构与药效的关系11
一、药物的结构因素对药效的影响12
二、药物的理化性质对药效的影响15
第二节药物代谢16
一、氧化反应16
二、还原反应18
三、水解反应19
四、结合反应19
习题20
课后阅读22

第二章麻醉药24
第一节全身麻醉药24
一、吸入性全身麻醉药24
二、非吸入性全身麻醉药25
第二节局部麻醉药26
一、局部麻醉药的发展26
二、局部麻醉药的结构类型28
三、局部麻醉药的构效关系35
习题35
课后阅读36

第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药38
第一节镇静催眠药38
一、苯并二氮类38
二、其他类镇静催眠药42
第二节抗癫痫药43
一、抗癫痫药的发展44
二、典型药物44
第三节抗精神失常药47
一、抗精神病药47
二、抗焦虑药及抗抑郁药50
习题54
课后阅读55

第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药56
第一节解热镇痛药56
一、水杨酸类56
二、苯胺类59
三、吡唑酮类61
第二节非甾体抗炎药62
一、3，5-吡唑烷二酮类62
二、邻氨基苯甲酸类63
三、吲哚乙酸类63
四、芳基烷酸类64
五、1,2-苯并噻嗪类66
习题67
课后阅读69

第五章镇痛药71
第一节吗啡及其衍生物类71
一、吗啡71
二、吗啡的衍生物72
第二节合成镇痛药73
一、合成镇痛药的结构与发展73
二、典型药物76
第三节阿片样内源性物质80
第四节药物结构与药效关系81
习题82
课后阅读83

第六章拟胆碱药和抗胆碱药84
第一节拟胆碱药84
一、胆碱受体激动剂84
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂87
第二节抗胆碱药89
一、M胆碱受体阻断剂90
二、N1胆碱受体阻断剂95
三、N2胆碱受体阻断剂95
习题99

第七章心血管系统药101
第一节降血脂药101
一、苯氧乙酸类101
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)抑制剂103
第二节抗心绞痛药106
一、NO供体药（硝酸及亚硝酸酯类）107
二、钙离子拮抗剂108
第三节抗高血压药114
一、交感神经药114
二、血管扩张药116
三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂117
第四节抗心律失常药124
一、ⅠA类抗心律失常药124
二、ⅠB类抗心律失常药125
三、ⅠC类抗心律失常药126
四、钾通道阻断剂127
习题129
课后阅读131

第八章合成抗菌药132
第一节作用于一般细菌的合成抗菌药132
一、磺胺类抗菌药132
二、喹诺酮类抗菌药136
三、其他合成抗菌药140
第二节抗结核药141
第三节合成抗真菌药143
一、合成抗真菌药的分类143
二、氮唑类抗真菌药144
习题146
课后阅读147

第九章拟肾上腺素药149
第一节拟肾上腺素药的发展、基本结构及分类150
一、拟肾上腺素药的发展150
二、拟肾上腺素药的基本结构和分类150
第二节拟肾上腺素药的构效关系及典型药物151
一、拟肾上腺素药的构效关系151
二、典型药物151
习题155
课后阅读156

第十章抗病毒药157
第一节抗非逆转录病毒药158
第二节抗逆转录病毒药160
习题163
课后阅读164

第十一章抗组胺药165
第一节抗过敏药165
一、抗过敏药的分类165
二、抗过敏药的构效关系174
第二节抗溃疡药174
一、H2受体拮抗剂175
二、质子泵抑制剂177
习题179
课后阅读181

第十二章甾体激素药182
第一节甾体化合物结构类型与命名182
一、甾类药物的结构类型182
二、甾类药物的命名183
第二节雌激素类药物183
一、甾体雌激素类药物183
二、非甾体雌激素类药物186
第三节雄激素类药物187
一、雄性激素187
二、蛋白同化类激素189
第四节孕激素类、抗孕激素及肾上腺皮质激素类药物190
一、孕激素类药物190
二、抗孕激素193
三、肾上腺皮质激素类药物195
习题199
课后阅读200

第十三章降血糖药201
一、胰岛素202
二、胰岛素分泌促进剂202
三、胰岛素增敏剂209
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂210
习题211
课后阅读212

第十四章抗肿瘤药214
第一节直接作用于DNA的药物214
一、烷化剂214
二、金属铂络合物220
三、博来霉素类222
四、作用于DNA拓扑异构酶的药物222
第二节干扰DNA合成的药物224
一、嘧啶类拮抗物225
二、嘌呤类拮抗物227
三、叶酸类拮抗物229
第三节抗有丝分裂的药物231
一、与微管蛋白有一个结合位点的药物231
二、与微管蛋白有两个结合点的药物232
三、作用在聚合状态微管的药物232
第四节基于肿瘤信号传导机制的药物232
一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂233
二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂234
三、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血小板衍化生长因子受体（PDGFR）受体抑制剂236
四、蛋白酶体抑制剂238
习题238
课后阅读240

第十五章维生素241
第一节脂溶性维生素241
一、维生素A241
二、维生素D243
三、维生素E245
四、维生素K247
第二节水溶性维生素248
一、维生素B1248
二、维生素B2249
三、维生素B6250
四、维生素C251
习题253
课后阅读254

第十六章抗生素256
第一节β-内酰胺类抗生素257
一、天然青霉素及半合成青霉素类258
二、头孢菌素类263
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂267
第二节四环素类抗生素268
第三节大环内酯类抗生素271
第四节氨基糖苷类抗生素273
第五节氯霉素及其衍生物274
习题275
课后阅读277

课内实验278
课内实验一阿司匹林的合成、鉴别、含量测定和胶囊剂型的制备278
课内实验二磺胺醋酰的制备及鉴别281
课内实验三c-Met激酶抑制剂三唑并四嗪的制备282

参考文献283