本书从多方面选取的实例，包括首创性药物，也有后来居上的跟随性药物，有来自天然产物改造成的化学药，也有偶然发现演化而成的，肽类变成非肽药物，有从片段“长成”的药物，也有将复杂分子“简化”成的药物，等等。根据公开发表的文章和披露的专利，逐个解析了研发的药物化学过程，以药物化学视角，剖析苗头化合物—先导化合物—候选化合物—上市药物的转化中，阐述知识价值链的增值，读者从每个实例中，学习药物化学原理和方法的活用。成功药物的研发都是合理的，从众多的范例领悟出研发的内涵。通过这些多样性的研发途径，诠释药物化学的原理、规则、技术和方法。本书所讨论的范例都是自2014年以来在《药学学报》的专栏上分期发表过的，经过了国内有关专家审评和编辑部的编审，现编纂成册，以恒定的成功事例飨以读者，以期深化对创制过程的认识。本书的读者对象是药科研究生和从事新药创制的科技人员。书中除艾瑞昔布项目是作者指导并参与研发外，其余条目皆来自于文献和专利，在叙事中还间或加入作者的一些分析和判断。
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