药物化学（第三版）

绪论/ 1
一、药物化学的内容和任务1
二、药物的质量2
三、化学药物的名称3
四、学习药物化学的建议3
本章小结4

第一章解热镇痛药和非甾体抗炎药/ 5
第一节解热镇痛药6
一、水杨酸类6
二、乙酰苯胺类8
三、吡唑酮类解热镇痛药简介10
第二节非甾体抗炎药11
一、3，5-吡唑烷二酮类11
二、邻氨基苯甲酸类12
三、芳基烷酸类12
四、1，2-苯并噻嗪类15
五、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制16
第三节抗痛风药物16
本章小结17
目标检测18

第二章维生素/ 21
第一节脂溶性维生素22
一、维生素A类22
二、维生素D类23
三、维生素E类24
四、维生素K类26
第二节水溶性维生素26
一、维生素B类27
二、维生素C31
三、叶酸33
本章小结34
目标检测34

第三章抗生素/ 38
第一节β-内酰胺类抗生素38
一、青霉素类抗生素39
二、头孢菌素类44
三、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂48
第二节大环内酯类抗生素49
一、红霉素及其衍生物和类似物50
二、螺旋霉素53
第三节四环素类抗生素54
一、天然四环素类抗生素54
二、半合成四环素类抗生素55
第四节氨基糖苷类抗生素55
一、结构特征与理化性质55
二、毒性作用56
第五节氯霉素57
本章小结59
目标检测59

第四章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药/ 62
第一节喹诺酮类抗菌药62
一、喹诺酮类药物的分类63
二、喹诺酮类抗菌药的构效关系与理化性质63
第二节磺胺类药物及抗菌增效剂67
一、磺胺类药物的基本结构通式与类型67
二、磺胺类药物的理化性质67
三、磺胺类药物的构效关系68
四、抗菌增效剂69
第三节抗结核病药69
一、抗生素类抗结核病药69
二、合成抗结核病药70
第四节抗真菌药71
一、抗真菌抗生素71
二、唑类抗真菌药71
三、其他抗真菌药72
第五节抗病毒药72
一、抗疱疹病毒药物73
二、抗人类免疫缺陷病毒药73
三、抗肝炎病毒药74
四、抗流感病毒药74
第六节抗寄生虫病药75
一、驱肠虫药75
二、抗疟药76
本章小结77
目标检测77

第五章麻醉药/ 80
第一节全身麻醉药80
一、吸入麻醉药80
二、静脉麻醉药81
第二节局部麻醉药82
一、对氨基苯甲酸酯类83
二、酰胺类83
三、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯类84
四、局部麻醉药的构效关系86
本章小结87
目标检测87

第六章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药/ 89
第一节镇静催眠药89
一、巴比妥类89
二、苯二氮类92
三、咪唑并吡唑类95
第二节抗癫痫药95
一、抗癫痫药物分类95
二、典型药物96
第三节抗精神失常药97
一、抗精神病药97
二、抗焦虑药102
三、抗抑郁药102
本章小结105
目标检测105

第七章镇痛药和镇咳祛痰药/ 108
第一节吗啡及其衍生物108
一、吗啡的来源108
二、结构特点及结构修饰108
第二节合成镇痛药110
一、吗啡烃类110
二、苯吗喃类111
三、苯基哌啶类111
四、氨基酮类112
五、其他合成镇痛药113
第三节镇咳祛痰药113
一、镇咳药113
二、祛痰药115
本章小结116
目标检测116

第八章肾上腺素能药物/ 118
第一节肾上腺素能受体激动剂118
一、肾上腺素能受体激动剂的类型118
二、苯乙胺类肾上腺素能激动剂119
三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂122
四、肾上腺素能激动剂的构效关系123
第二节肾上腺素能受体拮抗剂123
一、α受体拮抗剂123
二、β受体拮抗剂124
本章小结125
目标检测125

第九章心血管系统药物/ 127
第一节降血脂药127
一、苯氧乙酸类128
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂129
三、烟酸类简介131
第二节抗心律失常药131
一、钠通道阻滞剂132
二、延长动作电位时程药133
三、钙通道阻滞剂133
第三节抗心绞痛药136
一、硝酸酯和亚硝酸酯类136
二、β-受体阻断剂138
第四节抗高血压药138
一、作用于自主神经系统的药物139
二、血管紧张素转化酶抑制剂141
三、血管平滑肌扩张药143
四、利尿药143
第五节抗血栓药144
一、抗血小板药145
二、抗凝血药146
本章小结146
目标检测146

第十章拟胆碱药和抗胆碱药/ 149
第一节拟胆碱药150
一、胆碱受体激动剂150
二、抗胆碱酯酶药151
第二节抗胆碱药153
一、M受体阻断剂153
二、N受体阻断剂156
本章小结158
目标检测158

第十一章抗过敏药和抗溃疡药/ 161
第一节抗过敏药物161
一、H1受体拮抗剂161
二、其他类抗过敏药166
第二节抗溃疡药物167
一、H2受体拮抗剂167
二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系169
三、质子泵抑制剂169
本章小结171
目标检测171

第十二章抗肿瘤药/ 175
第一节生物烷化剂175
一、氮芥类176
二、亚乙基亚胺类177
三、磺酸酯类178
四、亚硝基脲类179
第二节抗代谢药物179
一、嘧啶类抗代谢物180
二、嘌呤类抗代谢物181
三、叶酸类抗代谢物182
第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物183
一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物183
二、金属抗肿瘤药物185
三、抗肿瘤抗生素186
四、靶向抗肿瘤药物188
本章小结189
目标检测189

第十三章降血糖药物/ 192
第一节胰岛素类降血糖药192
第二节口服降糖药194
一、磺酰脲类194
二、双胍类196
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂198
四、其他口服降糖药198
本章小结199
目标检测199

第十四章甾体激素/ 200
第一节雄性激素和蛋白同化激素201
一、雄性激素201
二、同化激素202
三、抗雄性激素药物202
第二节雌激素及抗雌激素203
一、甾体雌激素203
二、非甾体雌性激素205
三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂205
第三节孕激素206
一、孕酮类孕激素206
二、19-去甲睾酮类孕激素208
三、孕激素拮抗剂208
第四节肾上腺皮质激素209
一、肾上腺皮质激素的结构特征209
二、糖皮质激素的结构改造209
本章小结212
目标检测212

第十五章药物的变质反应与代谢反应/ 216
第一节药物的变质反应216
一、药物的水解反应216
二、药物的氧化反应219
三、药物其他变质反应222
四、CO2对药物的影响222
第二节药物的代谢反应223
一、氧化反应223
二、还原反应224
三、水解反应225
四、结合反应225
本章小结227
目标检测227

第十六章药物的化学结构与药效的关系/ 229
第一节药物的构效关系概述229
一、结构特异性药物和结构非特异性药物230
二、影响药效的主要因素230
第二节药物的理化性质与药效的关系232
一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响232
二、解离度对生物活性的影响233
第三节药物的结构因素与药效的关系233
一、药物的电子云密度对药效的影响234
二、官能团对药效的影响234
三、键合特性对药效的影响235
四、药物的立体异构对药效的影响235
第四节寻找先导化合物的方法和途径236
一、天然生物活性物质237
二、生命基础过程研究237
三、药物代谢研究238
四、受体结构或配体-受体结合模式238
五、药物的不良反应239
第五节结构改造与药效的关系239
一、先导化合物的优化239
二、药物的结构修饰242
本章小结248
目标检测248

药物化学实验实训/ 252
第一部分药物的理化性质实训252
实训项目一解热镇痛药的性质实训252
实训项目二维生素类药物的性质实训254
实训项目三抗生素类药物的性质实训255
实训项目四局部麻醉药的性质实训258
实训项目五心血管系统药物的性质实训259
实训项目六合成抗菌药物的性质实训261
实训项目七甾体激素类药物的性质实训262
第二部分药物的制备实训264
实训项目八阿司匹林的制备实训264
实训项目九苯妥英钠的制备实训268
第三部分综合实训269
实训项目十药品的氧化变质实训269
实训项目十一药品的水解变质实训271
实训项目十二未知药物的定性鉴别实训272
实训项目十三药物的溶解性实训274
实训项目十四药物的化学配伍实训275
实训项目十五对乙酰氨基酚的制备实训277
实训项目十六贝诺酯的制备实训278
实训项目十七药品说明书使用解析280
实训项目十八临床常用药品(模拟)药房调查281

目标检测参考答案/ 283

参考文献/ 290