第一部分 细菌药物外排泵:结构与转运机制
第1章 RND外排泵的结构与转运机制
1.1 前言
1.2 RND多重药物外排转运蛋白的晶体结构
1.2.1 来源于大肠杆菌的AcrB
1.2.2 铜绿假单胞菌的MexB
1.2.3 淋病奈瑟菌的MtrD
1.2.4 大肠杆菌的CusA
1.2.5 来源于耐重金属根瘤菌的ZneA
1.3 药物识别机制
1.4 蛋白移位途径和能量偶联机制
1.5 底物转运通路
1.6 多药外排蠕动泵机制
1.7 三重外排泵复合体的结构
1.8 结语
致谢
参考文献
第2章 MFS和MATE外排泵的结构和功能
2.1 前言
2.2 MFS
2.3 MATE家族
2.3.1 真核生物的MATE转运蛋白
2.3.2 真细菌中的MATE转运蛋白
2.3.3 MATE转运蛋白的基本结构
2.3.4 保守氨基酸
2.3.5 MATE转运蛋白和离子耦合
2.4 结语
致谢
参考文献
第3章 小多重耐药外排泵
3.1 前言
3.2 SMR家族多样性
3.2.1 SMP子类
3.2.2 SUG子类
3.2.3 PSMR子类成员
3.3 SMR转运体结构分析
3.3.1 SMR转运体拓扑学
3.3.2 SMR转运体多聚化
3.3.3 SMR转运蛋白脂质依赖性
3.3.4 SMR转运蛋白配体结合
3.4 SMR外排泵的运输机制
3.5 SMR外排泵耐药性
3.5.1 自然SMR底物和潜在功能
3.5.2 临床意义和致病性
3.6 结语
参考文献
第4章 ABC外排泵的结构与运输机制
4.1 前言
4.2 多药转运蛋白
4.2.1 同型异构体4.2.2 异源二聚体
4.2.3 具有不同拓扑的其他药物ABC输出蛋白
4.3 核苷酸结合域的结构,相似基序和ATP三明治二聚体
4.4 全部药物输出蛋白的结构
4.5 交替进入机制
4.6 药物结合位点
4.7 多重药物转运蛋白中的基础ATP酶活性
4.8 多重药物转运蛋白的运输机制和结构灵活性
4.8.1 ATP开关模型
4.8.2 恒定接触模型
4.9 结语
参考文献
……
第二部分 药物抗性中的细菌外排泵:底物、调控和临床意义
第三部分 药物外排泵不仅限于抗生素耐药角色:自然功能
第四部分 开发抗菌药物和外排泵抑制剂
附图