《汤液本草》上卷总论部分包括5篇药论，它们分别是：五脏苦欲补泻药味篇，说明药的性味与人体脏腑的关系；脏腑泻火药篇，列举针对不同脏腑而能泻其火的药物；东垣先生《药类法象》篇，结合药物阴阳、气味厚薄、升降浮沉补泻等特性对李东垣的药学观点进行发挥；东垣先生《用药心法》篇，阐述李东垣针对不同病症所用药物及其效用，以及药物归经和炮制等心法；海藏老人《汤液本草》篇，论述了王好古本人的用药心得比如“五宜”“五伤”“七方”“十剂”等。中下卷详细记录了242种药物的性味功用，他将这些药物归纳分为草、木、果、菜、米谷、玉石、禽、兽、虫九部分别进行阐述，主要引自李东垣《药类法象》《用药心法》，张元素的《珍珠囊》，寇宗奭的《本草衍义》及《本草经》等，并结合王好古的临床经验撰录而成，反映了金元时期药物学理论发展的成就。
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