林源植物药学：理论、方法与应用

目录
第一部分基本理论
1林源植物药学的定义和研究对象3
1.1林源植物药学的定义3
1.2林源植物药学的研究对象4
参考文献6
2林源植物药资源7
2.1概述7
2.2林源植物林药复合模式7
2.3林源植物药用资源的人工培植9
2.3.1野生林源植物资源的保护9
2.3.2生物量增量11
2.3.3有效利用空间11
2.3.4目的活性物质含量增量11
2.3.5目的活性物质含量的季节动态12
2.3.6立体种植与植物生活史型12
2.3.7人工调控手段诱导目的活性物质含量增量14
2.4原植物鉴定14
2.4.1概述14
2.4.2DNA条形码鉴定技术17
2.4.3近红外光谱鉴定技术19
参考文献20
3林源植物化学成分24
3.1糖苷类化合物24
3.1.1概述24
3.1.2硫代葡萄糖苷和异硫氰酸酯29
3.1.3氰苷31
3.2萜类化合物32
3.2.1概述32
3.2.2二萜类化合物34
3.2.3三萜类化合物35
3.2.4白头翁属植物三萜皂苷36
3.2.5甘草属植物三萜类化合物37
3.2.6环烯醚萜类化合物38
3.3生物碱39
3.3.1概述39
3.3.2附子生物碱40
3.3.3罂粟壳生物碱41
3.3.4植物源生物碱乙酰胆碱酯酶抑制剂42
3.3.5阿朴啡类生物碱44
3.3.6干预NF-κB上游通路对p65核转运的调控作用的生物碱45
3.4黄酮类化合物46
3.4.1概述46
3.4.2黄酮类化合物的活性47
3.4.3黄酮类化合物的半合成改造49
3.4.4黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用49
3.4.5O-甲基化类黄酮类化合物50
3.5苯丙烷类化合物51
3.5.1概述51
3.5.2天然苯丙烷类化合物与正氧化低密度脂蛋白52
3.5.3苯丙素苷类化合物52
3.6醌类化合物54
3.6.1概述54
3.6.2萘醌55
3.7化学成分质量控制方法56
3.7.1概述56
3.7.2薄层色谱法58
3.7.3高效液相色谱法59
3.7.4气相色谱法60
3.7.5质谱法61
3.7.6液相色谱-质谱法（LC-MS）64
3.7.7气相色谱-质谱法（GC-MS）65
3.7.8超高效液相色谱-质谱联用技术（UPLC-MS/MS）66
参考文献67
第二部分方法学
4林源植物疗法87
4.1概述87
4.2传统医学87
4.3中国传统医药88
4.3.1概述88
4.3.2药性理论89
4.3.3方药配伍90
4.4现代医学93
4.4.1概述93
4.4.2临床实践93
4.4.3基础科学95
4.4.4手术96
4.4.5内科96
4.4.6诊断专业97
参考文献98
5林源植物药提取分离、纯化与结构解析99
5.1提取99
5.1.1概述99
5.1.2液-液萃取99
5.1.3固相萃取100
5.1.4固相微萃取101
5.1.5索氏提取101
5.1.6泡沫萃取101
5.2分离工艺102
5.3纯化102
5.4结构解析103
参考文献104
6林源植物药设计方法107
6.1药物设计107
6.1.1概述107
6.1.2药物靶标108
6.1.3合理的药物设计109
6.1.4计算机辅助药物设计110
6.2生物利用度控制111
6.2.1前药111
6.2.2药物靶向作用112
6.2.3新化学实体113
6.3先导化合物113
6.3.1高通量筛选113
6.3.2天然活性物质作为药物发现的起始材料114
6.3.3先导化合物的确定和标准115
6.3.4先导化合物的优化115
6.3.5先导化合物的活性评价117
6.3.6药代动力学-药效动力学（PK/PD）模型118
6.4基于分子碎片的药物分子设计119
6.5用于体内药物分析的色谱技术121
6.5.1超临界流体色谱法121
6.5.2毛细管电泳法122
6.5.3手性柱色谱法122
6.5.4胶束色谱法122
参考文献123
7林源植物药合成方法130
7.1生物合成130
7.1.1概述130
7.1.2萜类化合物生物合成130
7.1.3生物碱生物合成132
7.1.4苯丙烷类化合物生物合成133
7.2化学合成134
7.2.1概述134
7.2.2有机合成135
7.2.3半合成136
7.2.4全合成137
参考文献138
8林源植物药制剂方法143
8.1概述143
8.1.1药物143
8.1.2剂型143
8.1.3药物制剂144
8.1.4缓释145
8.1.5肠外制剂146
8.1.6局部制剂147
8.1.7植物药制剂147
8.2片剂148
8.2.1概述148
8.2.2制粒工艺149
8.2.3压片工艺149
8.2.4片剂包衣150
8.3制药工程150
参考文献152
9林源植物药管理方法154
9.1临床试验154
9.1.1临床前开发154
9.1.2临床研究阶段155
9.2中国植物药的管理156
9.2.1药品156
9.2.2国家管理157
9.3全球植物药的管理160
9.3.1政府管理机构160
9.3.2药典161
9.3.3相关法规161
9.4处方药和非处方药的管理163
9.4.1处方药及其法规163
9.4.2非处方药及其法规164
9.5林源植物药的专利保护166
9.5.1相关术语166
9.5.2相关法规167
9.5.3专利保护有效性168
参考文献169
第三部分应用研究
10抗癌林源植物药173
10.1概述173
10.1.1癌症与癌症基因组学173
10.1.2个体化医学新技术176
10.1.3全球第一个小分子抗癌药库178
10.1.4电穿孔或电脉冲药物导入法技术178
10.1.5溶剂促进灌注技术178
10.2有丝分裂抑制剂179
10.2.1概述179
10.2.2紫杉烷180
10.2.3鬼臼毒素182
10.2.4考布他汀182
10.2.5长春花生物碱183
10.3拓扑异构酶抑制剂184
10.3.1概述184
10.3.2喜树碱184
10.3.3伊立替康185
10.3.4拓扑替康185
10.4桦木酸186
10.5P276-00黄酮类化合物186
10.6半枝莲水溶性提取物187
10.7一类抗癌新药参一胶囊188
参考文献188
11抗抑郁林源植物药193
11.1概述193
11.2转位蛋白（TSPO）配体水溶性衍生物抗抑郁197
11.3黄酮类化合物抗抑郁197
11.4芍药苷抗抑郁198
11.5皂苷类化合物抗抑郁198
参考文献198
12抗艾滋病林源植物药202
12.1概述202
12.1.1AIDS/HIV202
12.1.2抗逆转录病毒治疗（HAART）203
12.2抗艾滋病病毒抑制剂204
12.2.1进入抑制剂204
12.2.2核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂205
12.2.3非核苷类逆转录酶抑制剂205
12.2.4整合酶抑制剂205
12.2.5蛋白酶抑制剂206
12.3抗HIV植物药206
12.3.1抗HIV生物碱206
12.3.2抗HIV的黄酮类化合物207
12.3.3抗HIV的香豆素类化合物208
参考文献209
13抗疟林源植物药212
13.1概述212
13.2奎宁及其相关药物213
13.3青蒿素抗疟药213
13.3.1青蒿素及其衍生物213
13.3.2青蒿素的化学成分214
13.3.3抗疟机制214
13.3.4生物合成215
13.3.5化学合成215
13.3.6开发半合成215
13.3.7生产和价格216
13.4氯氟菲醇217
13.5抗疟药耐药性217
13.6青蒿素联合疗法218
参考文献218
14抗衰老林源植物药222
14.1概述222
14.1.1衰老222
14.1.2细胞衰老222
14.1.3衰老的病因223
14.2基因调控223
14.2.1DNA损伤的衰老理论223
14.2.2衰老的基因调控223
14.3抗衰老药物224
14.4单味植物药抗衰老225
14.5复方植物药抗衰老225
14.5.1六味地黄丸225
14.5.2金匮肾气丸226
14.5.3延寿丹226
14.5.4龟龄集227
14.5.5四君子汤227
14.6抗衰老化妆品与食品227
参考文献229
第四部分管理与实践
15罕见病与孤儿药237
15.1概述237
15.2孤儿药立法238
15.3孤儿药新药238
15.4中国罕见疾病研究和孤儿药241
15.4.1中国孤儿药西达本胺的临床开发策略241
15.4.2分子诊断技术用于罕见病242
15.4.3AAV作为载体治疗罕见病242
15.5林源植物药开发孤儿药的潜力243
15.5.1治疗胆汁反流性胃炎243
15.5.2预防卵巢过度刺激综合征243
15.5.3治疗桥小脑萎缩243
15.5.4改善晚期乳腺癌患者气虚证243
15.5.5治疗硬化性肾小球肾炎244
参考文献244
16仿制药246
16.1概述246
16.2生物等效性247
16.3相关法规247
16.4治疗等效性药品评估248
参考文献250
17药物滥用监测与国际合作251
17.1概述251
17.1.1药物滥用251
17.1.2药物滥用监测252
17.1.3麻醉药品和精神药品管理255
17.1.4抗菌药物滥用及防治256
17.1.5成瘾性药物滥用致神经毒性作用的药物靶标257
17.2药学监护与合理用药258
17.3国际合作258
参考文献260
18林源植物药全球制药企业与市场营销261
18.1全球药物市场及研究热点261
18.2跨国制药企业262
18.2.1概述262
18.2.2全球制药企业263
18.2.3跨国制药企业的市场营销275
18.3制药销售代表277
参考文献278