章 绪论
节 新药的发现
一、从天然产物中发现新药
二、从化工产品或现有药物中发现新药
三、新药设计
第二节 新药的开发
一、临床前研究
二、临床研究
三、新药注册
第二章 计算机辅助药物设计
节 概述
第二节 间接的药物设计
一、二维定量构效关系
二、三维定量构效关系(3D-QSAR)
第三节 直接的药物设计
一、分子的三维结构数据库
二、直接药物设计方法
第四节 展望
参考文献
第三章 药物合成工艺
节 保留原路线的工艺改进
一、糖精的合成
二、氯喹的合成
三、卡托普利的合成
第二节 重新设计合成路线
一、依托泊苷的合成
二、依那普利的合成
三、氟西汀的合成
四、氯苯那敏的合成
五、维生素B6的合成
六、2-氨基-5-氯二苯甲酮的合成
七、亚硝脲类抗肿瘤药的合成
参考文献
第四章 药物研发有关的专利及其法律
节 概述
第二节 专利保护的对象和条件
第三节 专利保护的限制
第四节 中华人民共和国专利法
第五节 专利的申请和授权程序
第六节 有关的国际协议
一、保护工业产权的巴黎公约
二、专利合作条约
三、欧洲专利公约
第七节 专利策略
一、在研项目何时申请专利
二、交叉许可
三、强制许可
四、药物的用途与疾病的诊断和治疗方法
五、仿制专利药的注册
六、专利文献的合理利用
参考文献
第五章 药物化学结构与代谢
节 概述
第二节 药物代谢酶
一、细胞色素P450
二、非微粒体酶系统
三、药物在机体的代谢部位
第三节 药物代谢反应的类型
第四节 第Ⅰ相生物转化
一、氧化反应
二、还原反应
三、水解反应
第五节 第Ⅱ相生物转化
一、葡萄糖醛酸结合
二、硫酸结合
三、甘氨酸结合
四、谷胱甘肽结合
五、乙酰化
六、甲基结合
第六节 手性药物代谢
一、底物立体选择性
二、产物立体选择性
三、底物一产物立体选择性
四、手性转化
第七节 黄酮药物的代谢
第八节 药物代谢与新药设计
一、通过药物代谢控制药效学及毒性
二、基于药物代谢的靶向药物设计
参考文献
第六章 生物技术在新药发现中的应用
节 药物筛选模型改进、高通量筛选与虚拟筛选
……
第七章 合成抗菌药物
第八章 抗生素
第九章 抗真菌药物
第十章 抗病毒药物
第十一章 抗肿瘤药物
第十二章 抗寄生虫药物
第十三章 抗高血压药物
第十四章 降血脂药物
第十五章 强心药
第十七章 抗心律失常药物
第十八章 利尿药
第十九章 抗血栓药与止血药
第二十章 非甾体抗炎药
第二十一章 镇静催眠药和抗焦虑药
第二十二章 抗抑郁药
第二十三章 抗精神病药
第二十四章 抗帕金森病药物
第二十五章 抗阿尔茨海默病药物
第二十六章 呼吸系统药物
第二十七章 抗溃疡药物
第二十八章 抗糖尿病药物
第二十九章 抗骨质疏松药物
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