含磷药物合成及应用

1  绪论 001
1.1 含磷医药的历史与发展趋势 002
1.1.1  含磷医药的历史 002
1.1.2  含磷医药的发展趋势 003
1.2 含磷医药的分类 007
参考文献 007
2  抗病毒类含磷药物 009
2.1 抗病毒类含磷药物的结构 010
2.2 抗病毒类含磷药物的药理活性及合成方法 011
2.2.1  西多福韦 011
2.2.2  膦甲酸 017
2.2.3  阿德福韦酯 019
2.2.4  福沙那韦 024
2.2.5  替诺福韦酯 027
2.2.6  替诺福韦艾拉酚胺 032
2.2.7  索非布韦 035
参考文献 042
3  抗肿瘤类含磷药物 047
3.1 抗肿瘤类含磷药物的结构 048
3.2 抗肿瘤类含磷药物的药理活性及合成方法 049
3.2.1  环磷酰胺 049
3.2.2  氨磷汀 052
3.2.3  异环磷酰胺 058
3.2.4  黄素单核苷酸 060
3.2.5  噻替哌 066
3.2.6  福沙吡坦 068
3.2.7  米替福新 076
3.2.8  布吉他滨 079
3.2.9  米法莫肽 082
3.2.10  福奈妥匹坦 086
3.2.11  磷酸雌二醇氮芥 089
参考文献 092
4  维生素类含磷药物 097
4.1 维生素类含磷药物的结构 098
4.2 维生素类含磷药物的药理活性及合成方法 100
4.2.1  氰钴胺 100
4.2.2  羟钴胺素 102
4.2.3  腺苷钴胺 104
4.2.4  甲钴胺 106
4.2.5  5′-磷酸吡哆醛 108
4.2.6  辅羧酶 111
4.2.7  黄素腺嘌呤二核苷酸 114
4.2.8  二磷酸甲萘氢醌 120
4.2.9  磷钠甲萘醌 120
4.2.10  苯磷硫胺 123
参考文献 128
5  营养补充剂类含磷药物 131
5.1 营养补充剂类含磷药物的结构 132
5.2 营养补充剂类含磷药物的药理活性及合成方法 133
5.2.1  单磷酸腺苷 133
5.2.2  磷脂酰丝氨酸 134
5.2.3  还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 138
5.2.4  甘油磷酸钠 141
5.2.5  焦磷酸铁柠檬酸盐 142
参考文献 143
6  双膦酸类含磷药物 145
6.1 双膦酸类含磷药物的结构 146
6.2 双膦酸类含磷药物的药理活性及合成方法 147
6.2.1  依替膦酸 147
6.2.2  氯膦酸二钠 149
6.2.3  替鲁膦酸 152
6.2.4  帕米膦酸 154
6.2.5  唑来膦酸 156
6.2.6  阿仑膦酸 159
6.2.7  利塞膦酸 161
6.2.8  伊班膦酸 163
6.2.9  英卡膦酸 167
参考文献 169
7  其他种类含磷药物 173
7.1 抗菌类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 174
7.1.1  磷霉素 175
7.1.2  头孢洛林酯 179
7.1.3  磷酸泰地唑胺 187
7.1.4  特拉万星 192
7.2 抗高血压类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 200
7.2.1  依福地平 200
7.2.2  福辛普利 202
7.3 放射性造影剂类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 208
7.3.1  钆磷维塞三钠 208
7.3.2  亚甲膦酸锝[99mTc] 214
7.3.3  来昔决南钐[153Sm]  216
7.3.4  奥昔膦酸锝[99mTc] 218
7.3.5  替曲膦锝[99mTc] 220
7.3.6  焦磷酸锝[99mTc] 221
7.3.7  替曲膦 222
7.4 牙科用含磷药物的结构、药理活性及合成方法 224
7.4.1  磷酸 224
7.4.2  磷酸钙 226
7.4.3  甘油磷酸钙 228
7.4.4  单氟磷酸钠 230
7.5 肠道用含磷药物的结构、药理活性及合成方法 232
7.5.1  磷酸二氢钠 232
7.5.2  磷酸氢二钠 232
7.6 含磷药物溶剂/辅助药物的结构、药理活性及合成方法 233
7.6.1  DL-二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱 233
7.6.2  二水合磷酸氢钙 240
7.7 激素类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 240
7.7.1  磷酸皮质醇 241
7.7.2  磷酸氢化泼尼松 248
7.7.3  磷酸倍他米松 253
7.8 其他含磷药物的结构、药理活性及合成方法 258
7.8.1  马拉硫磷 259
7.8.2  金诺芬 260
7.8.3  碘依可酯 263
7.8.4  磷苯妥英 264
7.8.5  5-磷酸核糖-1α-焦磷酸 266
7.8.6  米泊美生 268
7.8.7  坎格雷洛 270
7.8.8  磷丙泊酚 274
7.8.9  fostamatinib 277
7.8.10  磷酸铝 279
参考文献 281
8  现代含磷药物的发展 291
8.1 酰氧烷基酯类含磷前药 294
8.2 S-酰基硫代乙酯类含磷前药 295
8.3 芳基酯类含磷前药 296
8.4 苄基酯类含磷前药 297
8.5 HepDirect含磷前药 298
8.6 磷酰胺酯类前药 299
8.7 磷酰胺苄酯类前药 302
8.8 新的合成技术推动含磷药物研发 304
参考文献 306
索引  307