化学药物史话

\"【目录】：　　第１章　　医　药　学　的　起　源　与　发　　展　…　…　…　…　…　…　…………………………………… １
１ １　医药的起源…………………………………………………………… １
原始的医药／１　　有关医药起源的几种学说／２
１ ２　中华医药学的发展…………………………………………………… ４
早年中华医药学的传说和成就／４　　中华历代“本草”的衍变／４
中华“炼丹术”的西传／６　　当代妙用中医药学的举例／７
创造 光辉的中国医药学／７
１ ３　西方医药学的发展…………………………………………………… ８
西方文明古国的医药学／８　　中世纪西方医药学的发展／９
欧洲兴起“制药化学”／１０　　近代西方医药学的发展／１１
西方医药学的基本理论与特点／１３
第２章　天然药物和化学药物时期…………………………………………… １５
２ １　天然药物时期……………………………………………………… １５
大自然是一位“伟大的药剂师”／１５　　天然药物防治疾病的物质基础／１６
新型天然药物的出现／１７
２ ２　化学药物时期……………………………………………………… １７
化学药物“涌现”的原因／１７　　“药物化学”的诞生／１９
化学药物发展的三个阶段／２０
第３章　药物的体内过程与药效……………………………………………… ２３
３ １　药物的体内过程…………………………………………………… ２３
　　　　　３ １ １　药物的转运……………………………………………… ２３
药物的吸收／２３　　药物的分布／２４药物的排泄／２６
　　　　　３ １ ２　药物的转化……………………………………………… ２６
药物代谢的早期研究／２６　　药物的Ⅰ相转化／２７
药物的Ⅱ相转化／２７
３ ２　药物的效应………………………………………………………… ２８
化学药物产生药效的“秘密”———受体／２８
病因研究和药物的分类／３０ 第４章　中枢神经系统 物……………………………………………… ３２
４ １　大脑皮层 …………………………………………………… ３２
大脑皮层 ———咖啡因等／３２
４ ２　脊髓 ………………………………………………………… ３４
呼吸中枢的 物／３４
４ ３　促进脑功能恢复药………………………………………………… ３５
抗帕金森病的药物／３６　　“是是非非”的苯乙胺类化合物／３７
第５章　中枢神经系统抑制药物……………………………………………… ４０
５ １　 ………………………………………………………… ４０
早期的 ／４０　　“佛罗那”的故事／４２
偶然发现“利眠宁”／４３　第三代 ／４４
天麻素·促眠九肽／４５
５ ２　抗癫痫药…………………………………………………………… ４６
苯巴比妥“身份”的改变／４６　第二代抗癫痫药物的问世／４７
“偶然”发现的抗癫痫药丙戊酸／４７　接踵而至的第三代抗癫痫药／４８
５ ３　抗精神失常药……………………………………………………… ４９
　　　　　５ ３ １　抗精神病药……………………………………………… ４９
“货真价实”的氯丙嗪问世／４９　比氯丙嗪 好的同代药物／５０
非典型抗精神病药物问世／５１
　　　　　５ ３ ２　抗抑郁药………………………………………………… ５１
ＭＡＯＩ的发现与发展／５２　另辟蹊径寻找新型抗抑郁新药／５３
“百忧解”的发现／５３　５ ３ ３　抗躁狂药………………………………………………… ５５
锂盐治疗躁狂症的再次发现／５５
　　　　　５ ３ ４　抗焦虑药………………………………………………… ５６
也抗焦虑／５６
５ ４　全身 ………………………………………………………… ５７
　　　　　５ ４ １　吸入性 …………………………………………… ５７
早的全麻药———笑气／５７　乙醚应用于外科手术／５８
氯仿也是一种全麻药／５９　乙烯具有吸入麻醉作用／６０
“拼合原理”的早期应用／６１　氟烷类全麻药登上舞台／６１
　　　　　５ ４ ２　静脉 ……………………………………………… ６３
临床常用的静脉 ／６３
５ ５　镇痛药……………………………………………………………… ６４
　　　　　５ ５ １　天然类镇痛药…………………………………………… ６４
·阿片·吗啡／６４　对吗啡结构的研究／６６
对吗啡化学结构的修饰／６６
　　　　　５ ５ ２　合成类镇痛药…………………………………………… ６８
从“碎片”中发现的“宝物”／６８
　　　　　５ ５ ３　内源性阿片样镇痛物质………………………………… ７０
内源性镇痛物质的发现／７０
第６章　外周神经系统药物…………………………………………………… ７１
６ １　拟胆碱药…………………………………………………………… ７１
乙酰胆碱生理作用的发现／７１　拟胆碱药物的问世／７３
毒扁豆碱的故事／７４　从毒扁豆碱到发现新斯的明／７５
抗阿尔茨海默病的药物／７５
６ ２　抗胆碱药…………………………………………………………… ７９
美丽的眼睛／７９　Ｍ 胆碱受体拮抗剂———解痉药／８０
Ｎ胆碱受体拮抗剂———肌松药／８１
６ ３　拟肾上腺素药物…………………………………………………… ８２
肾上腺素的发现／８２　天然来源的拟肾上腺素药物／８４
对肾上腺素能受体的研究／８５　合成拟肾上腺素药物的问世／８６６ ４　抗肾上腺素药物…………………………………………………… ８７
历史悠久的α受体拮抗剂／８８　多才多艺的β受体拮抗剂／８９
６ ５　局部 ………………………………………………………… ８９
有局麻作用／９０　从 到普鲁卡因／９１
“创造”利多卡因／９３　局麻药的发展和现况／９４
第７章　心血管系统药物……………………………………………………… ９５
７ １　强心药……………………………………………………………… ９５
维瑟林医生等人的发现／９５　强心药物的发展／９７
７ ２　抗心绞痛药………………………………………………………… ９９
奇怪的“周一病”／９９　一个有创见的科学假说／１００
艰难开发抗心绞痛新药／１０１　揭示 治病的“秘密”／１０３
发现钙拮抗剂的故事／１０４　钙离子通道的“ 故事”／１０５
７ ３　血脂调节药………………………………………………………… １０６
早年的降脂药／１０６　他汀类药物：墙内开花墙外香／１０７
他汀类药物的发展／１０９　ＥＰＡ·ＤＨＡ·依折麦布／１１１
７ ４　抗心律失常药……………………………………………………… １１３
温克巴哈医生接待了一位“病人”／１１３　普鲁卡因胺的发现／１１４
７ ５　抗高血压药………………………………………………………… １１４
人类初识高血压／１１４　早年 的抗高血压药／１１５
现代临床常用的抗高血压药物／１１６　新型抗高血压药物的“摇篮”／１１６
从蛇毒的“秘密”到发现卡托普利／１１７　另辟蹊径的降压新药／１１９
降压大军中的“老将”和“新秀”／１２０
７ ６　抗血栓药…………………………………………………………… １２１
抗凝血药的发现和应用／１２１　“老将”新传：阿司匹林的新用／１２３
溶血栓药的发现与发展／１２４
７ ７　利尿药……………………………………………………………… １２５
早年的利尿药／１２５　“母鸡生软壳蛋”的启示／１２６
低效利尿药·乙酰唑胺等／１２７　中效利尿药·氯噻嗪等／１２８
高效利尿药·呋塞米等／１２９第８章　消化系统药物………………………………………………………… １３１
８ １　抗溃疡药…………………………………………………………… １３１
早年的抗溃疡药／１３１　“抑制”胃酸分泌的药物问世／１３２
西咪替丁的发现／１３３　西咪替丁的“后来者”／１３５
插叙：抗过敏药／１３６　发现“质子泵”和新药奥美拉唑／１３８
让奥美拉唑“美上加美”／１３９　幽门螺杆菌是胃溃疡的元凶／１４０
８ ２　促胃肠动力药……………………………………………………… １４１
促胃肠动力药的发现／１４２
８ ３　催吐药和止吐药…………………………………………………… １４２
硫酸铜，中西药中的催吐药／１４２　止吐药昂丹司琼的发现／１４３
８ ４　其他类型的消化系统药物………………………………………… １４４
泻药：酚酞治疗便秘的故事／１４４　歪打正着发现联苯双酯／１４５
第９章　抗细菌和抗真菌药物………………………………………………… １４７
病原体·微生物感染·抗药性／１４７
９ １　 药物…………………………………………………………… １４８
“化学治疗”概念的产生／１４８　欧利希发现化学药物６０６／１４９
染料百浪多息的妙用／１５１　磺胺类药物的发现／１５２
磺胺类药物的发展／１５４　代谢拮抗学说的创建／１５４
喹诺酮类 药的发现／１５５　喹诺酮类药物的发展／１５６
“老当益壮”的黄连素等 药物／１５８
９ ２　抗结核杆菌药物…………………………………………………… １５９
合成类抗结核病药物的研制／１６０　链霉素和利福平的发现／１６１
９ ３　抗真菌药物………………………………………………………… １６３
早年的抗真菌药／１６３　现代临床使用的抗真菌类药物／１６４
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
第１０章　抗病毒和抗原虫药物……………………………………………… １６６
１０ １　抗病毒药物……………………………………………………… １６６
病毒的“有无”与“死活”之争／１６６　电子显微镜助人“看见了”病毒／１６８
揭示病毒生命史的秘密／１６９　简介三大类抗病毒药物／１７０
“面面俱到”地消灭病毒／１７２　抗艾滋病药物的兴起／１７３
新品种的抗艾滋病药物／１７５１０ ２　抗疟原虫药物…………………………………………………… １７６
疟疾的病因／１７６　发现“救命树”的传说／１７７
从金鸡纳霜到 药奎宁／１７８　合成抗疟药的早期研究／１７９
合成抗疟药的发展／１８０　嘧啶类合成抗疟药物／１８１
抗疟新药青蒿素的问世／１８２
第１１章　抗生素……………………………………………………………… １８６
１１ １　青霉素…………………………………………………………… １８６
微生物之间有拮抗现象／１８６　弗莱明偶然发现青霉素／１８７
青霉素的“第二次”被发现／１８８　对青霉素化学结构的研究／１９０
青霉素的工业生产／１９１　半合成青霉素的问世／１９２
具有特色的半合成青霉素／１９３　揭开青霉素 的秘密／１９５
青霉素的“好帮手”克拉维酸／１９５
１１ ２　头孢菌素………………………………………………………… １９６
污水中发现头孢菌素／１９６　半合成头孢菌素类药物／１９７
１１ ３　其他重要的抗生素……………………………………………… １９８
瓦克斯曼发现链霉素／１９８　氯霉素、土霉素等陆续“登场”／１９９
１１ ４　抗生素的发展…………………………………………………… ２００
抗生素发现的“ 年代”／２００
抗生素发展的新阶段：微生物药物／２０２
第１２章　抗癌药物…………………………………………………………… ２０５
人类的一种古老“恶疾”／２０５
１２ １　生物烷化剂……………………………………………………… ２０６
毒气的“启发”／２０６　从“氮芥”到“氮芥类”抗癌药物／２０７
抗脑瘤药物的发现／２０９　其他生物烷化剂／２０９
顺铂的故事／２１０
１２ ２　抗代谢抗癌药物………………………………………………… ２１２
叶酸拮抗剂／２１２　嘌呤拮抗剂／２１３
嘧啶拮抗剂／２１４
１２ ３　抗肿瘤抗生素…………………………………………………… ２１６
抗生素也能拮抗肿瘤／２１６１２ ４　抗肿瘤植物药的有效成分及其衍生物………………………… ２１７
来自植物界的“抗癌英雄”／２１８
１２ ５　激素类抗肿瘤药物……………………………………………… ２２１
１２ ６　分子靶向治疗药物……………………………………………… ２２２
对准靶标杀死癌细胞／２２２
１２ ７　免疫治疗药物…………………………………………………… ２２４
免疫代表治疗药物“闪亮登场”／２２４　免疫治疗肿瘤的其他方法／２２６
抗癌基因的发现／２２６　王振义院士“巧战”白血病／２２７
第１３章　解热镇痛和抗炎药物……………………………………………… ２２９
１３ １　解热镇痛药……………………………………………………… ２２９
水杨酸类：阿司匹林的发现／２２９　苯胺类：扑热息痛等的发现／２３１
５ 吡唑酮类：站在中间 的药物／２３２
１３ ２　非甾体抗炎药…………………………………………………… ２３３
３，５ 吡唑酮类：保泰松的问世／２３３　６０年代的灭酸类药物／２３４
向植物“学来”的吲哚美辛／２３５　芳基丙酸类药物相继问世／２３５
斯图尔特·亚当斯发现布洛芬／２３６　昔康类药物：吡罗昔康、舒多昔康／２３６
揭开阿司匹林的“神奇面纱”／２３７　寻找“ ”阿司匹林／２３８
１３ ３　甾体抗炎药……………………………………………………… ２３９
甾体抗炎药可的松的发现／２４０　甾体抗炎药物的“不幸”／２４１
值得纪念的两项科技革新／２４２
１３ ４　抗痛风药………………………………………………………… ２４４
抗痛风药别嘌呤醇的发现／２４４
第１４章　激素和激素类药物………………………………………………… ２４６
１４ １　激素……………………………………………………………… ２４６
早年人们对激素的认识／２４６　近代西方对激素的研究／２４７
激素家族中的“统帅”与“战士”／２４８　长期合作与竞争的科研佳话／２４９
激素作用的“秘密”／２５０
１４ ２　非甾体激素及其药物…………………………………………… ２５２
和大脖子病有关的甲状腺素／２５３　作用强大的肾上腺素／２５３
“有趣奇特”的前列腺素／２５４１４ ３　甾体激素及其药物……………………………………………… ２５６
甾体化合物的早期研究／２５６　雄激素和蛋白同化激素类药物／２５７
雌激素类和孕激素类药物／２５８　避孕药的发明／２５９
肾上腺皮质激素药物／２６１
第１５章　降血糖药物………………………………………………………… ２６３
１５ １　胰岛素及其类似物……………………………………………… ２６３
胰岛素，血糖的“克星”／２６３　班廷医生“智取”胰岛素／２６４
胰岛素研究的重大进展／２６６　有意义的胰岛素类似物／２６７
１５ ２　口服降糖药……………………………………………………… ２６７
口服降糖药的发现／２６７　磺酰脲类药物“后继有人”／２６９
非磺酰脲类药物的问世／２６９　山羊豆草·双胍类降糖药／２６９
“后起之秀”的二甲双胍／２７０　又一种胰岛素增敏剂问世／２７１
α 葡萄糖苷酶抑制剂／２７１　值得期待的“新型”口服降糖药／２７２
第１６章　维生素……………………………………………………………… ２７５
１６ １　维生素的发现…………………………………………………… ２７５
饮食能治“怪病”／２７５　“抗脚气病因子”的发现／２７６
维生素科学的开始／２７８
１６ ２　脂溶性维生素…………………………………………………… ２７９
维生素Ａ 与夜盲症／２７９　维生素Ｄ与佝偻病／２８１
一项“好心”的药物设计／２８２　达姆发现了维生素Ｋ／２８３
延年益寿的维生素Ｅ／２８４
１６ ３　水溶性维生素…………………………………………………… ２８５
Ｂ族维生素是个大家族／２８５　众说纷纭的维生素Ｃ／２８６
１６ ４　维生素研究的发展……………………………………………… ２８７
维生素和维生素类药物／２８８　世界 的１４种维生素／２８８
维生素作用机制的研究／２８９
第１７章　免疫药物、生物药物和基因药物…………………………………… ２９１
１７ １　免疫药物………………………………………………………… ２９１鼠疫流行时的“奇怪”现象／２９１　天花威胁人类／２９２
中国人用“人痘法”对付天花／２９３　琴纳发明接种牛痘法／２９４
巴斯德发现“减毒活疫苗”／２９５　科赫发现病原菌／２９７
贝林巧用抗体制得“神药”／２９８　新颖的生物制品———现代疫苗／２９９
免疫刺激剂和抑制剂／２９９　生命科学前沿的现代免疫学／３００
１７ ２　生物药物………………………………………………………… ３０１
“生药”向“生物药物”的发展／３０１　干扰素的发现和应用研究／３０３
防治血栓的“好药”———水蛭素／３０５　从“抗体”到“单抗药物”／３０６
１７ ３　基因药物………………………………………………………… ３０８
基因的“无所不能”／３０８　有意义的“人类基因组计划”／３０９
基因工程的“极简介绍”／３１０　基因工程药物：生产胰岛素等／３１０
基因治疗药物： “ ”的治疗／３１１　基因药物的发展阶段／３１４
从柳树皮到“上帝的手术刀”／３１５
第１８章　药物构效关系的研究……………………………………………… ３１７
１８ １　早年的关注……………………………………………………… ３１７
早对药物构效关系的注意／３１７　影响药效的两个主要因素／３１８
药物理化性质对药效的影响／３１８　药物的“非特异性”及“特异性”／３２０
“药效团”的初建及早年成就／３２１
１８ ２　研究的深入与发展……………………………………………… ３２２
基本结构的进一步确立／３２２　几种重要药效团的作用／３２２
药物化学结构的众多方面／３２３　药物的键合形式和药效的关系／３２５
药效团概念的新释／３２７
１８ ３　药物构效关系的研究从定性走向定量………………………… ３２７
药物构效关系研究要从定性走向定量／３２７
药物构效关系的研究与发展／３２８
第１９章　寻找新药的途径与方法…………………………………………… ３３２
１９ １　寻找新药的途径………………………………………………… ３３２
从天然生物体中获得／３３２　从药物代谢产物中获得／３３４
从药物临床副作用中获得／３３４　从药物合成中间体中获得／３３５抓住机遇偶然获得／３３５　老药新用／３３５
广泛筛选／３３６　以Ｍｅ Ｔｏｏ方式获得新药／３３６
组合化学和高通量筛选／３３７　通过分子生物学途径发现／３３８
１９ ２　寻找新药的方法………………………………………………… ３３８
结构复杂的药物：剖析与简化／３３９　结构简单的药物：修饰与改造／３３９
１９ ３　药物设计与计算机辅助药物设计（ＣＡＤＤ）的简介……………… ３４２
新新药也可以“设计”／３４２　基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章　药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １　药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２　药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９　氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９　磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０　心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２　拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３　氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３　消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４　多国成立食品和药品监管局／３５５新药也可以“设计”／３４２　基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章　药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １　药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２　药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９　氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９　磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０　心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２　拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３　氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３　消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４　多国成立食品和药品监管局／３５５药也可以“设计”／３４２　基于配体的药物设计／３４２
基于受体结构的药物设计／３４３ 基于作用机理的药物设计／３４５
计算机辅助药物设计／３４６
第２０章　药品重大不良反应的简要回顾…………………………………… ３４８
２０ １　药品不良反应…………………………………………………… ３４８
药品不良反应的种类／３４８
２０ ２　药品重大不良反应举例………………………………………… ３４８
含汞药物与肢端疼痛病／３４９　氨基比林与白细胞减少症／３４９
非那西丁致严重肾损害／３４９　磺胺酏剂与肾功能衰竭／３５０
反应停与“海豹畸形儿”／３５０　心得宁事件／３５２
替马沙星事件／３５２　拜斯亭的浮沉／３５２
世纪之交感冒药的风波／３５３　氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３　消除药品不良反应的发生……………………………………… ３５４
重大药害事件的启示／３５４　多国成立食品和药品监管局／３５５
后记……………………………………………………………………………… ３５８
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