血管是由管壁上许多平滑肌细胞组成的，在每个细胞的外膜上都有一种被称为“受体”（根据部位不同，又可以分为β受体、α受体等）的特殊结构。由交感神经释放的肾上腺素随着血液抵达全身“受体”，与受体结合，产生诸如血管收缩、心跳加快的反应。而高血压患者本来就是交感神经特别容易激动的人群，因此，通过降压药物阻断与交感神经有关的“受体”，可以起到降压作用。

心肌细胞和血管平滑肌细胞在受到刺激后会收缩，而钙是联结兴奋与收缩过程的媒介。当钙进入细胞内多，收缩力就强，心脏搏出血量就大。为了降低心脏的收缩力，就要阻止钙进入细胞内。常用的钙拮抗剂又称钙通道阻滞，就是起的这个作用。